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　　第二章  液體制劑

　　(一) 概述 (熟悉)

　　液體制劑概念：系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液態(tài)制劑。液體制劑可供內服或外用。

　　液體制劑的分類：

　　1)按分散系統(tǒng)分類：

　　(1)均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，是熱力學穩(wěn)定體系。

　　a 低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質中形成的液體制劑，也稱溶液劑

　　b 高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質中形成的液體制劑

　　(2)非均相液體制劑： 為不穩(wěn)定的多相分散體系

　　a 溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。

　　b 混懸劑： 由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。

　　c 乳劑： 由不溶性液體藥物分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。

　　分散體系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液劑﹤1;溶膠劑1～100;乳劑>100;混懸劑>500。

　　2) 按給藥途徑分類 ：

　　(1)內服液體制劑： 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等

　　(2)外用液體制劑：①皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑等;②五官科用液體制劑 如洗耳劑、含漱劑等;③直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。

　　液體制劑的特點

　　液體制劑的特點：X

　　優(yōu)點：1藥物的分散度大，吸收快，能迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度;

　　2給藥途徑廣泛，可用于內服，便于分取劑量，服用方便;也可用于外用，如皮膚和粘膜和腔道等;

　　3可通過調整液體制劑濃度減少藥物的刺激性。

　　缺點：穩(wěn)定性差、易發(fā)霉、倉裝要求較為嚴格，不易攜帶和運輸、非水溶劑均有藥理作用、成本高、易產生配伍變化等。

　　質量要求：均相液體藥劑應是澄明溶液;非均相液體藥劑的藥物粒子應分散均勻;口服的液體藥劑應外觀良好，口感適宜;外用的液體藥劑應無刺激性;液體藥劑的濃度應準確，應有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應發(fā)生霉變;包裝應便于攜帶和使用。

　　例：下列敘述錯誤的是：D

　　A非均相液體制劑易產生物理穩(wěn)定性問題

　　B藥物的分散度越大，吸收越快

　　C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變

　　D液體制劑只能口服用藥

　　E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑

　　液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)

　　I常用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。

　　1極性溶劑：

　　①水 是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數(shù)的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質、鞣質、蛋白質、酸類及色素等。配制水性液體制劑應使用蒸餾水或精制水。

　?、诟视?有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內服，也可外用，30%以上有防腐作用。

　　③二甲基亞砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。

　　2半極性溶劑：

　　(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

　　(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇。可作為內服及肌肉注射液溶劑。

　　(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

　　3非極性溶劑：

　　(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

　　(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

　　(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

　　II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。

　　1增溶劑

　　增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。

　　增溶劑的最適HLB值為15～18。

　　2助溶劑 指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如加入適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。

　　3潛溶劑 為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　4防腐劑 能抑制微生物生長發(fā)育的物質稱為防腐劑。

　　(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。0.03%～0.1%

　　(2)對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小。丁酯抗菌力最強，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。

　　(3)山梨酸及其鹽 本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。

　　最低抑菌濃度：細菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%

　　(4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2% 。

　　(5)醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。

　　(6)其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。

　　5矯味劑：甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。

　　6著色劑：天然及合成色素

　　7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等

　　8 pH調節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。

　　9金屬離子絡合劑：依地酸鈉等。

　　例：半極性溶劑是：B

　　A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液體石蠟 E、醋酸乙酯

　　例：在制劑中作為金屬離子絡合劑使用的是：E

　　A碳酸氫鈉 B碳酸鈉 C焦亞硫酸鈉 D氫氧化鈉 E依地酸二鈉

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　　(二) 低分子溶液劑

　　1低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑?？梢钥诜?，也可外用。這里指的是低分子溶液劑，質點大小小于1nm。根據(jù)需要溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

　　溶液劑的制法(掌握)：溶解法、稀釋法、化學反應法。

　　(1)溶解法：藥物的稱量 溶解 濾過 質量檢查 包裝等步驟。

　　根據(jù)藥物的性質，必要時可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。

　　具體方法：取處方總量1/2～3/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應進行質量檢查。制得的藥物溶液應及時分裝、密封、貼標簽及進行外包裝。

　　例：復方碘溶液 注意碘化鉀的作用：助溶劑。

　　(2)稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。

　　(3)化學反應法：比較少用。如復方硼砂溶液的制備方法。

　　注意(掌握)：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是利于藥物的溶解;易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時應加適量抗氧劑;易揮發(fā)性藥物應在最后加入;處方中如有溶解度較小的藥物，應先將其溶解后加入其他藥物;難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解。

　　例：復方碘溶液

　　【處方】 碘 50g, 碘化鉀100g, 蒸餾水適量, 加至 1000ml.

　　【制法】取碘化鉀,加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液,加入碘攪拌使溶,再加入蒸餾水適量至1000ml,即得.

　　【作用與用途】本品可供內服,凡缺乏碘質所致的疾病如甲狀腺腫等均可用.

　　【注解】① 本品俗稱盧戈氏液,加碘化鉀作助溶劑使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液穩(wěn)定.

　　② 為了使配制時藥物溶解速度快,先將碘化鉀加適量蒸餾水配制成濃溶液,然后加入碘溶解。

　　例題：關于溶液劑的制法敘述錯誤的是：B

　　A、 制備工藝過程中先取處方中3/4溶劑加藥物溶解

　　B、 處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物，應最后加入

　　C、 藥物在溶解過程中應采用粉碎、加熱、攪拌等措施

　　D、 易氧化的藥物溶解時宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物

　　E、 對易揮發(fā)性藥物應在最后加入

　　例：溶液劑的制備方法有：BC

　　A、物理凝聚法 B、溶解法 C、稀釋法 D、分解法 E、熔合法

　　2糖漿劑：系指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。

　　純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿(濃度為85%g/ml或64.7%(g/g))。

　　糖漿劑的特點：

　　(1)能掩蓋某些藥物的不良臭味，易于服用;

　　(2) 糖漿劑中含蔗糖濃度高時，滲透壓大，微生物的生長繁殖受到抑制;低濃度的糖漿劑應添加防腐劑。

　　糖漿劑的質量要求：

　　(1)糖漿劑含糖量應符合規(guī)定。

　　(2)糖漿劑中必要時可添加適量的乙醇、甘油和其它多元醇作穩(wěn)定劑。

　　糖漿劑的制備方法(掌握)：

　　(1)熱溶法：適用于對熱穩(wěn)定的藥物;

　　(2)冷溶法：適用于熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物;

　　(3)混合法：適合于制備含藥糖漿。

　　制備糖漿劑時應注意的問題(掌握)：

　　藥物加入的方法:

　　制備時的注意事項

　　例：對糖漿劑敘述正確的是:ABCD

　　A單糖漿濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)，可用作矯味劑、助懸劑

　　B糖漿劑系指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液

　　C熱溶法適用于對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備

　　D制備糖漿劑應在避菌的環(huán)境中進行

　　E糖漿劑自身具有抑菌作用，故不需加入防腐劑

　　解析：低濃度的糖漿劑易被微生物污染，使其渾濁或變質，應添加防腐劑。

　　3芳香水劑：系指芳香揮發(fā)性藥物(多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。

　　制備方法(掌握)

　　1.溶解法 取揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物細粉,加微溫蒸餾水溶解.

　　2.稀釋法 由濃芳香水劑加蒸餾水稀釋制得.

　　3.蒸餾法 適合于生藥.

　　注意事項(掌握)：芳香水劑應澄明，與原有藥物具有相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質;芳香水劑多數(shù)易分解、變質甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯;芳香水劑濃度一般很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。

　　4酊劑、 醑劑、甘油劑

　　酊劑(tincture) 系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成, 可供內服或外用.

　　醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可供內服或外用.

　　醑劑中藥物濃度一般為5~10%,乙醇濃度一般為60~90%.

　　醑劑可用溶解法和蒸餾法制備.由于醑劑是高濃度醇溶液,故所用容器應干燥,以防遇水而使藥物析出,成品渾濁.

　　甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑,用于口腔,耳鼻喉科疾病.

　　涂劑：是指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔，喉部粘膜的液體制劑。多為消毒、消炎藥物的甘油溶液。

　　(三)膠體型液體制劑

　　膠體型液體制劑：高分子溶液劑、溶膠劑

　　高分子溶液和溶膠都屬于膠體分散體系，分散相質點大小均為1-100nm范圍內，性質上有些相似，但兩者有本質區(qū)別：

　　高分子溶液為均相，屬熱力學穩(wěn)定體系;而溶膠為非均相，屬熱力學不穩(wěn)定體系。

　　1高分子溶液劑：

　　(1)概念：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。

　　高分子溶液劑以水為溶劑，則稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑;以非

　　水溶劑制備的高分子溶液劑，稱為非水性高分子溶液劑。

　　高分子溶液劑屬于熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)。

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　　(2)高分子溶液的性質(了解)：

　　1)荷電性：高分子水溶液中高分子化合物結構的某些基團因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負電。

　　帶正電荷的高分子水溶液有：血紅蛋白、堿性染料、明膠等;

　　帶負電荷的有：淀粉、阿拉伯膠、鞣酸、酸性染料等

　　當溶液的PH值>等電點時，蛋白質帶負電荷;

　　當PH值<等電點時，蛋白質帶正電;

　　當在等電點時，高分子化合物不荷電，這時高分子溶液的許多性質發(fā)生變化，如：粘度、滲透壓、溶解度、電導等都變?yōu)樽钚≈怠?/p>

　　1)高分子的滲透壓：大小與高分子溶液的濃度有關。

　　2)高分子的分子量：[η]=KMα

　　4)高分子溶液的穩(wěn)定性：主要是由高分子化合物水化作用和荷電兩方面決定的。

　　鹽析：若向溶液中加加入大量電解質，由于電解質的強烈水化作用，結合了大量的水分而破壞了水化膜，使高分子化合物凝結而沉淀。這一過程稱為鹽析。引起鹽析作用的主要是電解質的陰離子。

　　陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中也會自發(fā)地凝結成沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。

　　絮凝現(xiàn)象：其它原因如鹽類、PH值、絮凝劑、射線等的影響，使高分子化合物凝結沉淀，稱為絮凝現(xiàn)象。

　　3)膠凝性

　　有些親水膠體溶液當溫度降低時,呈鏈狀分散的高分子形成網狀結構,分散介質水被全部包含在網狀結構之中,形成了不流動的半固體狀物,稱為凝膠,形成凝膠的過程稱為膠凝(Gelatination).影響膠凝的因素主要有濃度,溫度和電解質。全部干燥后，叫做干膠。

　　高分子溶液劑的制備(了解)：制備高分子溶液首先要經過溶脹過程。高分子化合物的溶解由有限溶脹與無限溶脹兩個過程完成, 無限溶脹一般相當緩慢 , 攪拌或加熱可加速完成

　　2溶膠劑：

　　1溶膠劑概念(掌握)：系指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均勻分散體系。又稱疏水膠體溶液。微細粒子(膠粒)大小在1~100nm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度。屬熱力學不穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　2 溶膠劑的構造(掌握) 具有雙電層結構。也叫擴散雙電層。ξ 電位越高，溶膠越穩(wěn)定。

　　3性質(掌握)：光學性質 丁達爾現(xiàn)象 當強光線通過溶膠劑時從側面可見到圓錐形光束。溶膠劑的混濁程度用濁度表示，濁度越大，散射光越強。

　　電學性質 電泳現(xiàn)象由界面動電現(xiàn)象所引起。

　　動力學性質 布朗運動-溶膠劑中的膠粒在分散介質中的不規(guī)則運動。溶膠離子的擴散速度、沉降速度、及分散介質的黏度都與此有關。

　　穩(wěn)定性 屬于熱力學不穩(wěn)定體系，主要表現(xiàn)為有凝結不穩(wěn)定性和動力不穩(wěn)定性。

　　4、制備(掌握)

　　分散法：機械分散法：常采用膠體磨進行制備

　　膠溶法(解膠法)使剛剛聚集起來的分散相又重新分散的方法。

　　超聲分散法：用20000Hz以上的超聲波所產生的能量使分散粒子分散成溶膠劑的方法。

　　凝聚法：物理凝聚法：改變分散介質的性質使溶解的藥物凝聚成溶膠。

　　化學凝聚法：借助于氧化、還原、水解、復分解等化學反應制備。

　　(四)混懸劑

　　混懸劑

　　1混懸劑概念(熟練掌握)：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在介質中形成的非均勻的液體制劑。微粒一般在0.5~10um，小者為0.1μm,大的可達50μm以上.分散介質多為水,也可用植物油等?；鞈覄儆跓崃W不穩(wěn)定的粗分散體系。

　　制備混懸劑的條件(熟練掌握)

　　( 1 )難溶性藥物

　　凡是難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應用時;

　　藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應用時;

　　( 2 )增加藥物穩(wěn)定性

　　兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時;

　　( 3 )延長藥效

　　為了使藥物產生緩釋作用或使難溶性藥物在胃腸道表面高度分散等,都可設計成混懸劑。

　　但為了安全起見,毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。

　　2混懸劑的質量要求：

　　( 1 )沉降速度慢;( 2 )沉降物易分散;( 3 )微粒大小均勻，在貯存過程中不變化

　　( 4 )化學性質穩(wěn)定;( 5 )有一定粘度;( 6 )內服應適口，外用易涂布。

　　20005 版中國藥典收載有干混懸劑，是按混懸劑的要求將藥物制成粉末狀或顆粒狀制劑，使用時加水即迅速分散成混懸劑。這有利于解決混懸劑在保存過程中的穩(wěn)定性問題。

　　3混懸劑的物理穩(wěn)定性(熟練掌握)：

　　混懸劑物理不穩(wěn)定性主要表現(xiàn)在

　　絮凝與反絮凝.

　　微粒的沉降.

　　微粒長大和晶型轉化等

　　1)沉降 混懸劑中的微粒由于受重力作用，靜置時會自然沉降，沉降速度服從Stokes定律：V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/9η

　　式中，V—沉降速度，r—微粒半徑，ρ1、ρ2為微粒和介質的密度，g—重力加速度，η—為分散介質粘度

　　微粒沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質的密度差成正比，與分散介質的黏度成反比。

　　降低沉降速度的方法：

　?、贉p小微粒半徑.

　?、谙蚧鞈覄┲屑尤敫叻肿又鷳覄?在增加介質粘度的同時,也減小了微粒與分散介質間的密度差.微粒吸附助懸劑分子而增加親水性.

　　2)混懸劑中的微粒大小是不均勻的，細小微粒由于布朗運動，可長時間懸浮在介質中，使混懸劑長時間地保持混懸狀態(tài)。

　　1) 微粒荷電與水化 混懸劑中微粒可因本身離解或吸附分散介質中的離子而荷電，具有雙電層結構，即有z電勢。水分子在微粒周圍形成水化膜。

　　2) 絮凝與反絮凝：混懸微粒形成絮狀聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質稱為絮凝劑。

　　為了得到穩(wěn)定的混懸劑，一般應控制z電勢在20~25mV范圍內，使其恰好能產生絮凝作用。

　　絮凝劑主要是不同價數(shù)的電解質，其中陰離子絮凝作用大于陽離子。

　　向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣钸@一過程稱為反絮凝。加入的電解質稱為反絮凝劑。反絮凝劑所用的電解質與絮凝劑相同。常用的有：枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽等。

　　3) 結晶增長：混懸劑在放置過程中，小的微粒數(shù)目不斷減小，大的微粒不斷增大，使微粒的沉降速度加快，這時必須加入抑制劑阻止結晶的增長。

　　4) 晶型轉化 混懸劑放置過程中存在著溶解和析出兩個過程,會有晶型轉化.

　　在制備混懸劑時,要盡可能保持粒子均勻度。

　　5) 分散相的濃度和溫度

　　分散相的濃度增加，混懸劑的穩(wěn)定性降低

　　溫度能影響混懸液的粘度，溫度升高，粘度變小，沉降速度增加。

　　溫度變化影響藥物溶解度，促進晶型轉變，導致微粒增大。

　　例：根據(jù)Stokes定律,混懸微粒沉降速度與下列哪個因素成正比

　　A混懸微粒半徑

　　B混懸微粒粒度

　　C混懸微粒半徑平方

　　D混懸微粒粉碎度

　　E混懸微粒直徑

　　答案：C

　　4混懸劑的穩(wěn)定劑(掌握)：為了增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，在制備時需加入能使混懸劑穩(wěn)定的附加劑稱為穩(wěn)定劑。

　　穩(wěn)定劑包括：助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。

　　1助懸劑 指能增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。

　　作用是增加粘度，降低藥物微粒沉降速度;被微粒表面吸附形成機械性或電性的保護膜，防止微粒聚集和晶型轉化;對疏水性藥物有增加潤濕性作用;有時可使混懸液具有觸變性。

　　( 1 )高分子助懸劑

　　天然高分子助懸劑：阿拉伯膠、西黃芪膠、海藻酸鈉、白芨膠、果膠等，常用于內服混懸劑。

　　合成或半合成分子助懸劑：纖維素衍生物：

　　MC ：溫度高于 50 ℃ 時析出沉淀，冷后又恢復成溶液。

　　CMC - Na ：本品是陰離子化合物，不能與多價陽離子化合物配伍。

　　HPMC 、 HEC (羥乙基纖維素)也可。

　　其他：卡波譜、聚維酮、葡萄糖等

　　( 2 )低分子助懸劑

　　甘油：多用于外用制劑，疏水性藥物應多加。

　　糖漿、山梨醇：用于內服。

　　( 3 )硅酸鹽類

　　硅皂土、硅酸鎂鋁、硅酸鋁：易水化，吸水后達自身重量 12 倍(尤其在高溫時)，形成高粘度的聚合物，以阻止微粒聚集。并具有觸變性。

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　　( 4 )觸變膠

　　2 %硬脂酸鋁在植物油中，皂土、硅酸鎂鋁在水中均可形成觸變膠。

　　2、潤濕劑

　　用于疏水性藥物。常用的是表面活性劑，要求HLB值為7～11，能降低微粒與分散介質之間表面張力和接觸角，使藥物微粒潤濕。如：聚山梨酯類、聚氧乙烯蓖麻油類、泊洛沙姆等。

　　3 、絮凝劑和反絮凝劑

　　( 1 )向混懸液中加入適量電解質，使 ξ電位降低，產生絮凝，此類電解質稱絮凝劑。常用的有：醋酸鹽、磷酸鹽、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽。注意濃度選擇，低濃度時可能使混懸液絮凝，高濃度時可能發(fā)生反絮凝。

　　( 2 )離子型表面活性劑能中和粒子上的電荷，其ξ電位降低，產生絮凝。非離子型表面活性劑對微粒電荷影響小，但由于其線性構形，能吸附在多個微粒上，形成了疏松的聚集體結構。

　　( 3 )向混懸液中加入電解質，能使微粒的ξ電位升高，混懸液發(fā)生反絮凝，此類電解質稱反絮凝劑。

　　同一種電解質可以是絮凝劑，也可以是反絮凝劑。

　　例：下列可作助懸劑的是

　　A甘油

　　B波洛沙姆

　　C阿拉伯膠

　　D甲基纖維素

　　E硬脂酸甘油酯

　　答案ACD

　　5混懸劑制備方法(掌握)：分散法

　　凝聚法 物理凝聚法

　　化學凝聚法

　　(一)分散法

　　親水性藥物：先干研至一定程度，再加液研磨至適宜的分散度，最后加至全量。固體藥物在粉碎時， 1 份藥物可加 0.4~0.6 份液體研磨，微?？蛇_ 0.1~0.5 μ m 。

　　質硬或貴重藥物：采用水飛法。

　　對于質重、硬度大的藥物，可采用中藥制劑常用的“水飛法”。“水飛法”可使藥物粉碎到極細的程度。

　　疏水性藥物：加入一定量潤濕劑研磨。

　　設備：乳缽(小量);乳勻機、膠體磨(大量)

　　例 復方硫磺洗劑(compound sulphur lotion)

　　【處方】沉降硫磺30g,硫酸鋅30g,樟腦醑250ml,甘油 100ml,羧甲基纖維素鈉5g,蒸餾水適量共制成1000ml.

　　【制法】取沉降硫磺置乳缽中,加入甘油研磨成細膩糊狀.

　　另將羧甲基纖維素鈉溶于200ml蒸餾水中,在不斷攪拌下緩緩加入乳缽內研勻.移入量器中,慢慢加入硫酸鋅溶液(溶于200ml蒸餾水中),攪勻,

　　在攪拌下以細流加入樟腦醑,加蒸餾水至全量,攪勻,即得.

　　(二)凝聚法

　　物理凝聚法(微粒結晶法)：關鍵是選擇一個適宜的過飽和度。

　　化學凝聚法：為得到較細的微粒，反應在稀溶液中進行，同時急速攪拌。

　　6質量評定 (掌握)

　　1 、微粒的沉降

　　( 1 )沉降容積比( F )： F 值在 0~1 之間。常用于處方篩選。

　　( 2 )絮凝度( β )：是評價混懸液絮凝程度的參數(shù)。值越大，絮凝效果越好，混懸液越穩(wěn)定。

　　( 3 )沉降物再分散性：再分散性好的混懸液，穩(wěn)定性好。

　　用離心法測定分散性時，由于離心作用與正常貯存條件差異大，應采用 4 倍重力的低速離心力以防止絮凝結構破壞。

　　試驗方法：將混懸液置于 100 ml 量筒內，以 20 r / min 的速度轉動一定時間，量筒底部的沉降物應能重新均勻分散，說明混懸液再分散性良好。

　　2 、微粒的大小

　　間隔一定時間測定粒子大小以分析粒徑及粒度分布的變化，可大概預測混懸液的穩(wěn)定性。常用測定方法有：

　　顯微鏡法：用光學顯微鏡測定微粒大小及粒徑分布。

　　庫爾特計數(shù)法：測定混懸液粒子大小及其分布，測定粒徑范圍大，為 0.6~150 μ m ，密度小的粒子樣品可測至 800 μ m 。

　　為預測混懸液在貯存過程中微粒增大情況，可進行加速試驗，即在一定時間內，對混懸液交替升溫和降溫，反復進行多次，然后分析試驗前后粒子大小變化的程度。

　　3 、相對密度

　　根據(jù)相對密度的大小可推測混懸液在制備過程中帶入的空氣量，以此評價潤濕劑的效果。帶入空氣量多，在貯存過程中導致微粒上浮。

　　4 、 ξ 電位

　　表明混懸液的存在狀態(tài)。 25 mV 以下，混懸液呈絮凝狀態(tài)， 50~60 mV 時，混懸液呈反絮凝狀態(tài)。

　　常用電泳法測定。

　　5 、流變學性質

　　用旋轉粘度計測定混懸液的流動曲線，由流動曲線的形狀，確定混懸液的流動類型，以評價混懸液的流變學性質。

　　(五) 乳劑(熟練掌握)

　　一、概述

　　乳劑：系指互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。形成液滴的液體稱為分散相、內相或非連續(xù)相;另一液體則稱為分散介質、外相或連續(xù)相。

　　乳劑液滴大小一般在0.1~10um之間，具有很大的分散度，其總表面積大，表面自由能很高，屬熱力學不穩(wěn)定體系。

　　乳劑中一相為水或水性溶液則稱為水相，用W表示;另一相與水不混溶的相稱為油相，用O表示。

　　乳劑的組成：水相、油相和乳化劑

　　乳劑的類型： -根據(jù)乳滴的大小

　　1. 普通乳(emulsion) 普通乳的粒徑較大,通常在1~100μm范圍,形成乳白色不透明的液體?？煞譃樗托?O/W)和油包水型(W/O)乳劑.

　　2. 亞微乳 粒徑在0.1~0.5μm范圍的乳劑稱為亞微乳,常作為胃腸外給藥的載體.靜脈注射乳劑應為亞微乳。

　　3. 微乳 微乳是粒徑為10~100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散體系,亦稱納米乳,外觀上是透明液體,微乳乳滴多為球形,大小較均勻,始終保持均勻透明,經加熱或離心也不能使之分層,多屬熱力學穩(wěn)定體系.

　　4. 復乳 又稱二級乳,是由初乳(一級乳)進一步乳化而成的復合型乳劑,分為W/O/W和O/W/O兩種類型.

　　乳劑的特點： 1.藥物吸收和藥效很快，生物利用度高;

　　2.O/W型乳劑可掩蓋藥物不良臭味;

　　3.靜脈注射乳劑注射后分布較快，有靶向性。

　　4.油性藥物制成乳劑能保證劑量準確

　　5.外用乳劑能改善對皮膚、粘膜的滲透性，減少刺激性。

　　6.靜脈營養(yǎng)乳劑，是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分

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　　(一)乳化劑的基本要求

　?、倬哂休^強的乳化能力.

　?、谟幸欢ǖ纳磉m應能力,無毒,無刺激性。

　?、凼芨鞣N因素的影響小.

　?、芊€(wěn)定性好

　　乳化劑的選擇：

　　1)根據(jù)乳劑的類型選擇：O/W型乳劑應選擇O/W型乳化劑;W/O型乳劑應選擇W/O型乳化劑。

　　2)根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：

　　(1) 口服乳劑應選擇無毒的天然乳化劑或某些親水性高分子乳化劑

　　(2) 外用乳劑應選擇對局部無刺激性、長期使用無毒性的

　　(3)注射用乳劑應選擇：磷脂、泊洛沙姆等

　　3)根據(jù)乳化劑性能選擇：應選擇乳化性能強、性質穩(wěn)定、受外界因素如酸堿、鹽、PH值等影響小、無毒無刺激性的乳化劑。

　　4)混合乳化劑的選擇：乳化劑混合使用有許多特點，可改變HLB值，以改變乳化劑的親油親水性，使其有更大的適應性。

　　一、 乳劑的形成理論

　　1降低表面張力：球形;最大限度降低表面張力

　　加入乳化劑的意義：有利于形成新的界面;乳劑制備不必消耗更大能量

　　2形成牢固的乳化膜：

　　單分子乳化膜：表面活性劑類乳化劑

　　多分子乳化膜：親水性高分子化合物類乳化劑

　　固體微粒乳化膜：固體微粒乳化劑

　　3乳化劑對乳劑的類型的影響：

　　乳劑類型的確定：決定乳劑類型的因素很多，最主要是乳化劑的性質和乳化劑的HLB值，其次是形成乳化膜的牢固性、相容積比、溫度、制備方法等。

　　乳化劑分子中含有親水基和親油基，形成乳劑時，親水基伸向水相，親油基伸向油相，若親水基大于親油基，乳化劑伸向水相的部分較大，使水的表面張力降低很大，可形成O/W型乳劑。若親油基大于親水基，則恰好相反，形成W/O型乳劑

　　4相比對乳劑的影響：油、水兩相的容積比簡稱相比。分散相濃度一般為10%～50%，超過50%乳滴易發(fā)生碰撞而合并或引起轉相。

　　四、乳劑的穩(wěn)定性：乳劑屬熱力學不穩(wěn)定的非均勻相分散體系，乳劑常發(fā)生下列變化。

　　(1) 分層：乳劑的分層系指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，又稱乳析。分層的主要原因是分散相和分散介質之間的密度差造成的。分層的乳劑經振揺后仍能恢復成均勻的乳劑。

　　(2)絮凝：乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為絮凝。絮凝狀

　　態(tài)仍保持乳滴及其乳化膜的完整性。

　　(3)轉相：乳劑由于某些條件的變化而改變乳劑的類型稱為轉相，由O/W型轉變?yōu)閃/O型或由W/O型轉變?yōu)镺/W型。兩相的比例和乳化劑的不同造成的。加入相反類型的乳化劑經?？梢栽斐赊D相。

　　(4)合并與破壞：乳劑中的乳滴周圍有乳化膜存在，乳化膜破壞導致乳滴變大，稱為合并。合并進一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為破壞。

　　(5)酸敗：乳劑由于氧化及微生物的影響，使油相或乳化劑變質，引起乳劑破壞或酸敗。

　　例：下列說法正確的是

　　A乳劑屬于熱力學不穩(wěn)定的非均相分散體系

　　B乳劑常發(fā)生的變化包括分層、絮凝、轉相、合并和破裂

　　C衡量乳劑穩(wěn)定性的重要指標是分層現(xiàn)象

　　D分層乳劑的乳化膜未遭受破壞

　　E絮凝是乳劑中分散相的乳滴發(fā)生不可逆的聚集現(xiàn)象

　　答案ABCD

　　B型題(配伍選擇題)

　　A、 Zeta電位降低

　　B、分散相與連續(xù)相存在密度差

　　C、微生物及光、熱、空氣等作用

　　D、乳化劑失去乳化作用

　　E、乳化劑類型改變

　　造成下列乳劑不穩(wěn)定性現(xiàn)象的原因是

　　分層 B

　　轉相 E

　　酸敗 C

　　絮凝 A

　　五、乳劑的制備:

　　乳劑的制備方法：

　　(1) 油中乳化劑法 又稱干膠法。乳化劑和油相混合后，與水相混合。特點是先制備初乳，初乳中油水膠的比例是：植物油比例為4：2：1;揮發(fā)油比例2：2：1;液體石蠟比例3：2：1。適用于阿拉伯膠乳化劑。

　　(2) 水中乳化劑法：又稱濕膠法。乳化劑和水相混合后，加入油相。

　　(3) 新生皂法 利用皂化反應形成乳劑。

　　(4) 交替加入法 在乳化劑中交替多次加入油或水。

　　(5) 機械法 將各成分混合后，利用機械設備制備成乳劑。不需要考慮混合的次序。主要設備有：高速攪拌器、 膠體磨 、 超聲波乳化器 、 高壓乳勻機。

　　(6) 納米乳的制備：含有油相、水相、乳化劑還有輔助成分。乳化劑主要是HLB 15～18的表面活性劑。乳化劑和輔助成分應占乳劑的12%～25%。

　　(7) 復合乳劑的制備：采用二步法。由O/W或W/O的初乳(一級乳)作為分散相進一步乳化形成的以油為連續(xù)相的乳劑(O/W/O)或以水為連續(xù)相的乳劑(W/O/W)

　　乳劑的制備設備：

　　攪拌乳化裝置：小量用乳缽，大量用攪拌機

　　乳勻機：

　　膠體磨：適用于要求不高的乳劑

　　超聲乳化裝置：粘度大的乳劑不適宜

　　六、影響乳化的因素和形成條件

　　1. 乳化劑的性質 選擇適宜的乳化劑，有利于降低表面張力，形成牢固的乳化膜：單分子乳化膜，多分子乳化膜，固體乳化膜。

　　2. 乳化劑的用量 普通乳劑中乳化劑的用量為5~100g/L.

　　3. 相容積分數(shù)(φ) φ值一般不超過74%,在40~60%之間較適宜.在不超過74%的條件下,相容積分數(shù)愈大,乳滴間的平均自由途徑愈小,對乳滴的聚集產生的阻力愈大, 愈有利于乳劑的穩(wěn)定.也就是說兩相要有合適的比例，才能得到穩(wěn)定的乳劑。

　　4. 乳化的溫度與時間 升高溫度可降低連續(xù)相的粘度,有利于剪切力的傳遞和乳劑的形成;

　　但升高溫度會使界面膜膨脹,同時也增加了乳滴的動能,因而乳滴易聚集合并,降低乳劑的穩(wěn)定性.

　　通常乳化溫度宜控制在70℃左右;

　　用非離子型乳化劑時,不宜超過其曇點.

　　應避免乳化時間過長.

　　舉例

　　魚肝油乳

　　【處方】魚肝油500ml,阿拉伯膠(細粉)125g,西黃蓍膠(細粉)7g, 揮發(fā)杏仁油1ml,糖精鈉 0.1g,尼泊金乙酯0.5g,蒸餾水適量,全量 1000ml.

　　【制法】將阿拉伯膠與魚肝油研勻,一次加入蒸餾水250ml,研磨制成初乳,加糖精鈉水溶液,揮發(fā)杏仁油,尼泊金乙酯醇液,再緩緩加入西黃蓍膠膠漿,加蒸餾水至1000ml,攪勻,即得

　　乳劑中藥物的加入方法：乳劑是藥物很好的載體，可加入各種藥物使其具有治療作用。

　　1)若藥物溶解于油相，可先將藥物溶于油相再制成乳劑;

　　2)若藥物溶于水相，可先將藥物溶于水后再制成乳劑;

　　3)若藥物不溶于油相也不溶于水相時，可用親和性大的液相研磨藥物，再將其制成乳劑;也可將藥物先用已制成的少量乳劑研磨至細再與乳劑混合均勻。

　　七、乳劑的質量評定

　　(一)測定乳劑的粒徑大小及其分布 主要方法：顯微鏡法、庫爾特計數(shù)法、激光散射法、電鏡法(觀察形態(tài))

　　(二)分層現(xiàn)象觀察 離心法 4000轉/分 15分鐘 不分層可認為穩(wěn)定。

　　(三)乳滴合并速度測定

　　乳滴合并速度符合一級動力學過程

　　(四)穩(wěn)定常數(shù)的測定

　　用離心分光光度法可用于評價乳劑的物理穩(wěn)定性,將乳劑離心前后光密度變化百分率稱為穩(wěn)定常數(shù),用Ke表示, 值越小，乳劑越穩(wěn)定。

　　(八)不同給藥途徑用液體制劑

　　搽劑(了解)：指專供揉搽皮膚表面用的液體制劑。

　　涂膜劑(了解)：指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機溶劑中制成的可涂布成膜的外用液體制劑。

　　洗劑(了解)：指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑。

　　滴鼻劑(熟練掌握)：指專供滴入鼻腔內使用的液體制劑。

　　溶劑：水、丙二醇、液體石蠟、植物油

　　劑型：溶液劑(為主)、混懸劑、乳劑

　　要求：滴鼻劑PH 5.5～7.5，應與鼻黏液等滲，不改變鼻黏液的正常粘度，不影響纖毛運動和分泌液離子組成。

　　滴耳劑(掌握)：指供滴入耳腔內的外用液體制劑。

　　溶劑：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等

　　各溶劑的特點

　　乙醇：滲透性和殺菌，有刺激性

　　甘油：作用緩和、藥效持久，有吸濕性，滲透性較差

　　水：作用緩和，滲透性差

　　滴耳劑常用混合溶劑

　　作用：消毒、止癢、收斂、消炎、潤滑

　　制劑中加入溶菌酶、透明質酸酶等，能淡化分泌物，促進藥物分散，加速肉芽組織再生

　　含漱劑(掌握)：用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。溶液中常加入適量著色劑，以示外用漱口，不可咽下，要求微堿性。

　　合劑(了解)：指含有一種或一種以上藥物成分的、以水為溶劑的內服液體制劑(滴劑除外)。

　　滴牙劑：用于局部牙孔的液體制劑。

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