2019年初級藥士《基礎(chǔ)知識》考點練習：抗感染藥物

一、A1

1、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生的變化是

A、分解為青霉醛和青霉酸

B、6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解

C、β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

D、發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

E、發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2、β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制是

A、干擾核酸的復制和轉(zhuǎn)錄

B、影響細胞膜的滲透性

C、抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細胞壁的合成

D、為二氫葉酸還原酶抑制劑

E、干擾細菌蛋白質(zhì)的合成

3、第一個耐酶耐酸性的青霉素是

A、苯唑西林

B、青霉素鈉

C、青霉素V

D、氨芐西林鈉

E、克拉維酸

4、屬于頭孢噻肟鈉特點的是

A、結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強

B、在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基

C、7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基

D、不具有耐酶和廣譜特點

E、對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代

5、下列具有酸堿兩性的藥物是

A、吡羅昔康

B、土霉素

C、氫氯噻嗪

D、丙磺舒

E、青霉素

6、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是

A、鏈霉素

B、慶大霉素

C、卡那霉素B

D、卡那霉素A

E、新霉素B

7、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是

A、C3的糖基，C12的羥基

B、C9酮，C6羥基，C7的氫

C、C9酮，C6羥基，C8的氫

D、C9酮，C6氫，C8羥基

E、C9酮，C6氫，C7羥基

8、與羅紅霉素在化學結(jié)構(gòu)相似的藥物是

A、青霉素

B、土霉素

C、紅霉素

D、克拉維酸

E、四環(huán)素

9、關(guān)于氯霉素的特點表述不正確的是

A、白色或者微帶黃綠色粉末

B、具有1，3-丙二醇結(jié)構(gòu)

C、含有兩個手性碳原子

D、只有1R，2R-或D(—)異構(gòu)體有活性

E、水溶液在pH2～7性質(zhì)穩(wěn)定

10、不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的抗菌藥是

A、阿昔洛韋

B、呋喃妥因

C、奈韋拉平

D、左氧氟沙星

E、金剛烷胺

11、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類藥物的是

A、西諾沙星

B、環(huán)丙沙星

C、諾氟沙星

D、培氟沙星

E、吉米沙星

12、復方磺胺甲噁唑的處方成分藥是

A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B、磺胺嘧啶+丙磺舒

C、磺胺甲唑+阿昔洛韋

D、磺胺甲唑+甲氧芐啶

E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶

13、甲氧芐啶(TMP)的作用機制是

A、抑制二氫葉酸合成酶

B、抑制二氫葉酸還原酶

C、參與DNA的合成

D、抑制β-內(nèi)酰胺酶

E、抗代謝作用

14、下列哪一種藥物可以產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)

A、巴比妥

B、阿司匹林

C、地西泮

D、苯佐卡因

E、異煙肼

15、下列描述與異煙肼相符的是

A、異煙肼的肼基具有氧化性

B、遇光氧化生成異煙酸，使毒性增大

C、遇光氧化生成異煙酸銨，異煙酸銨使毒性增大

D、水解生成異煙酸銨和肼，異煙酸銨使毒性增大

E、異煙肼的肼基具有還原性

16、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是

A、利福平

B、異煙肼

C、環(huán)丙沙星

D、阿昔洛韋

E、諾氟沙星

17、下列敘述與利福平相符的是

A、為鮮紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末

B、為天然的抗生素

C、在水中易溶，且穩(wěn)定

D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變?yōu)榘咨?/p>

E、經(jīng)氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色

18、以下關(guān)于氟康唑說法錯誤的是

A、結(jié)構(gòu)中含有1個三氮唑

B、蛋白結(jié)合率較低

C、生物利用度高

D、能夠穿透中樞

E、對白色念珠菌及其他念珠菌有效

19、第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是

A、克霉唑

B、咪康唑

C、酮康唑

D、伊曲康唑

E、氟康唑

20、可以用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒的藥物是

A、阿昔洛韋

B、阿糖胞苷

C、齊多夫定

D、利巴韋林

E、金剛烷胺

21、下列關(guān)于奈韋拉平的描述正確的是

A、屬于核苷類抗病毒藥物

B、HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

C、進人細胞后需要磷酸化以后起作用

D、本品耐受性好，不易產(chǎn)生耐藥性

E、活性較強，單獨使用，用于治療早期HIV病毒感染者

22、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是

A、西司他丁

B、氨曲南

C、克拉維酸

D、亞胺培南

E、沙納霉素

23、下列各藥物中哪個屬于碳青霉烯類抗生素

A、舒巴坦

B、亞胺培南

C、克拉維酸

D、硫酸慶大霉素

E、乙酰螺旋霉素

24、下列藥物中哪個是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

A、阿莫西林

B、阿米卡星

C、克拉維酸

D、頭孢羥氨芐

E、多西環(huán)素

25、屬于四環(huán)素類抗生素的藥物是

A、多西環(huán)素

B、氨曲南

C、紅霉素

D、頭孢哌酮

E、鹽酸克林霉素

26、阿米卡星的臨床應(yīng)用是

A、抗高血壓藥

B、抗菌藥

C、抗瘧藥

D、麻醉藥

E、利尿藥

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制，干擾核酸的復制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機制，干擾細菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機制，抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

4、

【正確答案】 A

【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強。

5、

【正確答案】 B

【答案解析】 土霉素屬于四環(huán)素類抗生素，結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，屬于兩性化合物。

6、

【正確答案】 B

【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

7、

【正確答案】 C

【答案解析】 對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

8、

【正確答案】 C

【答案解析】 抗生素按化學結(jié)構(gòu)分為：β-內(nèi)酰胺類，代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類;四環(huán)素類，代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素;大環(huán)內(nèi)酯類，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。

9、

【正確答案】 E

【答案解析】 氯霉素有四個旋光異構(gòu)體，其中，只有1R，2R-或D(一)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩(wěn)定，但在強酸性或者強堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解。

10、

【正確答案】 D

【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥，其不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 喹諾酮類抗菌藥物按其發(fā)展及作用分為四代，第一代代表藥物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西諾沙星和吡哌酸;第三代是應(yīng)用較廣的藥物，比如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等;第四代代表藥物有克林沙星和吉米沙星，這類也稱為超廣譜抗感染藥物.

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 復方磺胺甲噁唑為磺胺甲唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復方制劑。

13、

【正確答案】 B

【答案解析】 磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時使用可以增強抗菌活力，降低耐藥性。

14、

【正確答案】 E

【答案解析】 肼基具有較強還原性，與硝酸銀作用時被氧化，同時將銀離子還原，析出金屬銀，產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)。

15、

【正確答案】 E

【答案解析】 異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時，易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性，而且有毒性。

16、

【正確答案】 B

【答案解析】 異煙肼具有還原性，與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng)，生成單質(zhì)銀，附著在試管壁上。

17、

【正確答案】 A

【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鮮紅色或暗紅色粉末狀物質(zhì)，服用后代謝物也呈紅色或是暗紅色。

18、

【正確答案】 A

【答案解析】 氟康唑結(jié)構(gòu)中含有兩個三氮唑。

19、

【正確答案】 C

【答案解析】 目前，抗真菌藥物發(fā)展較快，尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推動了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物，對皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物，用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用，體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強5～100倍。氟康唑為氟代三唑類抗真菌藥，可以口服，抗真菌譜廣，副作用小，已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。

20、

【正確答案】 E

【答案解析】 抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。

21、

【正確答案】 B

【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用，單用會很快產(chǎn)生耐藥病毒，進人細胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。

22、

【正確答案】 B

【答案解析】 氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類抗生素。

23、

【正確答案】 B

【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

24、

【正確答案】 C

【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

25、

【正確答案】 A

【答案解析】 C為大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，B、D為β-內(nèi)酰胺類抗生素，E為其他類抗生素。

26、

【正確答案】 B

【答案解析】 阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。