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A1型題

1、酯類藥物的化學性質(zhì)不穩(wěn)定，是因為易發(fā)生

A、水解反應

B、氧化反應

C、差向異構(gòu)

D、聚合反應

E、解旋反應

2、以下哪類藥物易發(fā)生水解反應

A、烯醇類藥物

B、酚類藥物

C、多糖類藥物

D、蒽胺類藥物

E、酰胺類藥物

3、屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素的是

A、pH

B、溫度

C、溶劑

D、離子強度

E、表面活性劑

4、下列關于藥物穩(wěn)定性的敘述，正確的是

A、通常將反應物消耗一半所需的時間稱為有效期

B、大多數(shù)藥物的降解反應可用零級、一級反應進行處理

C、藥物降解反應是一級反應，藥物有效期與反應物濃度有關

D、大多數(shù)情況下反應濃度對反應速率的影響比溫度更為顯著

E、溫度升高時，絕大多數(shù)化學反應速率降低

5、酚類藥物主要通過何種途徑降解

A、氧化

B、聚合

C、脫羧

D、水解

E、光學異構(gòu)化

6、藥物制劑的基本要求是

A、無毒，有效，易服

B、定時，定量，定位

C、安全，有效，穩(wěn)定

D、高效，速效，長效

E、速效，長效，穩(wěn)定

7、對于藥物降解，常用來表示藥物的半衰期的是

A、降解5%所需的時間

B、降解10%所需的時間

C、降解30%所需的時間

D、降解50%所需的時間

E、降解90%所需的時間

8、普魯卡因注射液變色的主要原因是

A、酚羥基氧化

B、酯鍵水解

C、芳伯氨基氧化

D、金屬離子絡合反應

E、內(nèi)酯開環(huán)

9、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是

A、水解

B、光學異構(gòu)化

C、氧化

D、聚合

E、脫羧

10、Vc的降解的主要途徑是

A、脫羧

B、氧化

C、光學異構(gòu)化

D、聚合

E、水解

11、影響藥物制劑降解的環(huán)境因素是

A、pH

B、金屬離子

C、溶劑

D、離子強度

E、賦形劑或附加劑

答案部分

A1型題

1、【正確答案】 A

【答案解析】 酯類和酰胺類藥物化學性質(zhì)不穩(wěn)定主要是因為易發(fā)生水解反應。

2、【正確答案】 E

【答案解析】 易發(fā)生水解反應有酯類和酰胺類。

3、【正確答案】 B

【答案解析】 溫度是外界環(huán)境中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。

4、【正確答案】 B

【答案解析】 A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間。

C.藥物制劑的各類降解反應中，盡管有些藥物的降解反應機制十分復雜，但多數(shù)藥物及其制劑可按零級、一級、偽一級反應處理。

D.溫度對反應速率的影響比濃度的影響更為顯著。

E. 溫度升高時，絕大多數(shù)化學反應速率加快

5、【正確答案】 A

【答案解析】 通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。

酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。

6、【正確答案】 C

【答案解析】 有效性、安全性和穩(wěn)定性是對藥物制劑的基本要求，而穩(wěn)定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎。

7、【正確答案】 D

【答案解析】 半衰期可以表示為降解50%所需的時間。

8、【正確答案】 C

【答案解析】 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產(chǎn)物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質(zhì)。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

A1型題

1、酯類藥物的化學性質(zhì)不穩(wěn)定，是因為易發(fā)生

A、水解反應

B、氧化反應

C、差向異構(gòu)

D、聚合反應

E、解旋反應

2、以下哪類藥物易發(fā)生水解反應

A、烯醇類藥物

B、酚類藥物

C、多糖類藥物

D、蒽胺類藥物

E、酰胺類藥物

3、屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素的是

A、pH

B、溫度

C、溶劑

D、離子強度

E、表面活性劑

4、下列關于藥物穩(wěn)定性的敘述，正確的是

A、通常將反應物消耗一半所需的時間稱為有效期

B、大多數(shù)藥物的降解反應可用零級、一級反應進行處理

C、藥物降解反應是一級反應，藥物有效期與反應物濃度有關

D、大多數(shù)情況下反應濃度對反應速率的影響比溫度更為顯著

E、溫度升高時，絕大多數(shù)化學反應速率降低

5、酚類藥物主要通過何種途徑降解

A、氧化

B、聚合

C、脫羧

D、水解

E、光學異構(gòu)化

6、藥物制劑的基本要求是

A、無毒，有效，易服

B、定時，定量，定位

C、安全，有效，穩(wěn)定

D、高效，速效，長效

E、速效，長效，穩(wěn)定

7、對于藥物降解，常用來表示藥物的半衰期的是

A、降解5%所需的時間

B、降解10%所需的時間

C、降解30%所需的時間

D、降解50%所需的時間

E、降解90%所需的時間

8、普魯卡因注射液變色的主要原因是

A、酚羥基氧化

B、酯鍵水解

C、芳伯氨基氧化

D、金屬離子絡合反應

E、內(nèi)酯開環(huán)

9、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是

A、水解

B、光學異構(gòu)化

C、氧化

D、聚合

E、脫羧

10、Vc的降解的主要途徑是

A、脫羧

B、氧化

C、光學異構(gòu)化

D、聚合

E、水解

11、影響藥物制劑降解的環(huán)境因素是

A、pH

B、金屬離子

C、溶劑

D、離子強度

E、賦形劑或附加劑

答案部分

A1型題

1、【正確答案】 A

【答案解析】 酯類和酰胺類藥物化學性質(zhì)不穩(wěn)定主要是因為易發(fā)生水解反應。

2、【正確答案】 E

【答案解析】 易發(fā)生水解反應有酯類和酰胺類。

3、【正確答案】 B

【答案解析】 溫度是外界環(huán)境中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。

4、【正確答案】 B

【答案解析】 A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間。

C.藥物制劑的各類降解反應中，盡管有些藥物的降解反應機制十分復雜，但多數(shù)藥物及其制劑可按零級、一級、偽一級反應處理。

D.溫度對反應速率的影響比濃度的影響更為顯著。

E. 溫度升高時，絕大多數(shù)化學反應速率加快

5、【正確答案】 A

【答案解析】 通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。

酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。

6、【正確答案】 C

【答案解析】 有效性、安全性和穩(wěn)定性是對藥物制劑的基本要求，而穩(wěn)定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎。

7、【正確答案】 D

【答案解析】 半衰期可以表示為降解50%所需的時間。

8、【正確答案】 C

【答案解析】 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產(chǎn)物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質(zhì)。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

9、【正確答案】 A

【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發(fā)生水解反應，生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

10、【正確答案】 B

【答案解析】 Vc分子具有烯醇式結(jié)構(gòu)，極易發(fā)生氧化反應，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然后水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。

11、【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環(huán)境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物制劑處方設計、劑型選擇、生產(chǎn)工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。

9、【正確答案】 A

【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發(fā)生水解反應，生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

10、【正確答案】 B

【答案解析】 Vc分子具有烯醇式結(jié)構(gòu)，極易發(fā)生氧化反應，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然后水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。

11、【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環(huán)境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物制劑處方設計、劑型選擇、生產(chǎn)工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。

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