2022年衛(wèi)生資格初級藥師備考點:抗菌藥物的作用機制及耐藥性
2022年衛(wèi)生資格初級藥師備考點:抗菌藥物的作用機制及耐藥性
一、抗菌藥物的作用機制(增加)
1.干擾細菌細胞壁合成 :如β-內(nèi)酰胺類抗生素
2.增加細菌胞漿膜通透性 :如多黏菌素類、制霉菌素和兩性霉素B。
3.抑制細菌蛋白質(zhì)合成 :如氨基糖苷類、四環(huán)素類(作用于30S亞基)、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、林可霉素 (作用于50S亞基)。
4.抑制核酸代謝 :抑制RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨礙細菌DNA的復(fù)制如喹諾酮類 。
二、細菌耐藥性
耐藥性又稱抗藥性,系細菌與藥物多次接觸后,對藥物敏感性下降甚至消失。
1.細菌耐藥性種類
從遺傳學(xué)的角度,細菌耐藥性有固有耐藥性和獲得耐藥性兩種類型。
(1)固有耐藥性 是指細菌對某些抗菌藥物的天然不敏感,也稱天然耐藥性。固有耐藥性是由細菌種屬特性決定的,如革蘭陰性菌具有外膜通透性屏障,決定了這類細菌對多種藥物不敏感。
(2)獲得耐藥性 是指由于細菌DNA的改變導(dǎo)致其獲得了耐藥性的表型。獲得耐藥性發(fā)生有三種因素。①染色體突變;②質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性;③轉(zhuǎn)座因子介導(dǎo)的耐藥性。
2.多藥耐藥性
多藥耐藥性(MDR)是指對一種藥物具有耐藥性的同時,對其他結(jié)構(gòu)不同,作用靶點不同的抗菌藥物也具有耐藥性,是導(dǎo)致抗感染藥物治療失敗的重要原因之一。
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三、細菌耐藥性產(chǎn)生機制
1.藥物不能到達其靶位 由于細胞壁的滲透性改變,膜的屏障作用,由特異性蛋白所構(gòu)成的水通道的缺乏,降低藥物在菌體內(nèi)的積聚而產(chǎn)生耐藥。
2.細菌所產(chǎn)生的酶使藥物失活 如β-內(nèi)酰胺酶,能使青霉素類和頭孢菌素類抗生素的β內(nèi)酰胺環(huán)水解裂開而滅活。
3.菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變 如鏈霉素耐藥菌株的核蛋白體30S亞基上鏈霉素受體P10蛋白質(zhì)發(fā)生了構(gòu)象變化,使鏈霉素不能與之結(jié)合而產(chǎn)生耐藥。
4.代謝拮抗物形成增多 如細菌對磺胺類的耐藥,可由于對藥物具有拮抗作用的底物對氨基苯甲酸(PABA)產(chǎn)生增多,或者改變了對代謝物的需要等途徑所致。
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官方:2022年衛(wèi)生資格初級藥師考試時間:4月9、10、16、17
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