受體是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。自從Langley提出受體學(xué)說100年后，受體已被證實為客觀存在的實體，類型繁多，作用機制多已被闡明，現(xiàn)在受體已不再是一個空泛籠統(tǒng)的概念。受體分子在細胞中含量極微，1mg組織一般只含10fmol左右。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體。受體僅是一個“感覺器”，對相應(yīng)配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合，受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物等。能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷其活性的配體稱為拮抗藥。根據(jù)受體與配體結(jié)合的高度特異性，受體被分為若干亞型，如腎上腺素受體又分為α1、α2、β1和β2等亞型，其分布及功能都有區(qū)別。受體與配體有高度親和力，多數(shù)配體在1pmol～1nmol/L的濃度時即可引起細胞的藥理效應(yīng)。反應(yīng)之所以如此靈敏主要是靠后續(xù)的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)，如細胞內(nèi)第二信使的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用，但這些物質(zhì)本身具有效應(yīng)力，故嚴格地說不應(yīng)被認為是受體。某些細胞蛋白組分可與配體結(jié)合，但沒有觸發(fā)效應(yīng)的能力，稱為結(jié)合體。