2014初級(jí)藥師考試輔導(dǎo):新斯的明的作用機(jī)制
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新斯的明的作用機(jī)制是初級(jí)藥師考試所涉及的內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)資料,供廣大初級(jí)藥師考試考生參考學(xué)習(xí)。
新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽(yáng)離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合,同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵結(jié)合,生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進(jìn)而裂解成的二甲胺基甲?;憠A酯酶的水解速度較乙?;憠A酯酶的水解速度為慢,故酶被抑制的時(shí)間較長(zhǎng),但較有機(jī)磷酸酯類(lèi)為短,故屬易逆性類(lèi)。二甲胺基甲?;憠A酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶,酶的活性才得以恢復(fù)。
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