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第八章 制劑新技術(shù)

　　一、固體分散技術(shù)

　　(一)概述

　　固體分散技術(shù)的特點(diǎn)：①提高難溶藥物的溶出速率和溶解度，以提高藥物的吸收和生物利用度;②固體分散體可看作是中間體，用以制備藥物的速釋、緩釋制劑或腸溶制劑。

　　(二)載體材料

　　固體分散體的載體材料應(yīng)具有下列條件：無(wú)毒、無(wú)致癌性、不與藥物發(fā)生化學(xué)變化、不影響主藥的化學(xué)穩(wěn)定性、不影響藥物的療效與含量檢測(cè)、能使藥物得到最佳分散狀態(tài)或緩釋效果、價(jià)廉易得。

　　1.水溶性載體材料

　　(1)高分子聚合物：

　　(2)表面活性劑類：

　　(3)有機(jī)酸類

　　(4)糖類與醇類

　　(5)纖維素衍生物

　　2.難溶性載體材料

　　3.腸溶性載體材料

　　(1)纖維素類

　　(2)聚丙烯酸樹脂類

　　(三)固體分散體的類型

　　固體分散體主要有3種類型，包括簡(jiǎn)單低共熔混合物、固態(tài)溶液和共沉淀物。

　　(四)固體分散體的制備方法

　　藥物固體分散體的常用制備方法有6種。即熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑噴霧(冷凍)干燥法、研磨法和雙螺旋擠壓法。

　　(五)固體分散體的速釋與緩釋原理

　　1.速釋原理

　　(1)藥物的高度分散狀態(tài)：

　　(2)載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用

　　1)載體材料可提高藥物的可潤(rùn)濕性;

　　2)載體材料保證藥物的高度分散性;

　　3)載體材料對(duì)藥物有抑晶作用。

　　2.緩釋原理

　　形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)

　　(六)固體分散體的物相鑒定

　　溶解度及溶出速率、熱分析法、X射線衍射法、紅外光譜法、核磁共振譜法

　　二、包合技術(shù)

　　(一)概述

　　包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。

　　包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃{(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

　　(二)包合材料

　　1.環(huán)糊精(CYD)

　　2.環(huán)糊精衍生物

　　(1)水溶性環(huán)糊精衍生物

　　(2)疏水性環(huán)糊精衍生物

　　(三)包合作用的影響因素

　　1.藥物的極性或締合作用的影響;

　　2.包合作用競(jìng)爭(zhēng)性的影響。

　　(三)微囊的制備

　　1.物理化學(xué)法 本法在液相中進(jìn)行，囊心物與囊材在一定條件下形成新相析出，故又稱相分離法。相分離法分為單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法和液中干燥法。

　　(1)單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。

　　2)成囊條件：

　?、倌巯到y(tǒng)的組成;

　?、鬯幬锛澳巯嗟男再|(zhì);

　?、苣勰业牧鲃?dòng)性及其與水相間的界面張力;

　?、萁宦?lián)固化。常用甲醛作交聯(lián)劑，通過(guò)胺醛縮合反應(yīng)使明膠分子互相交聯(lián)而固化。

　　3)成囊的影響因素：①凝聚劑的種類和pH值;②藥物的性質(zhì);③增塑劑的影響。

　　(2)復(fù)凝聚法：系使用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法，適合于難溶性藥物的微囊化。

　　可作復(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與白蛋白、白蛋白與阿拉伯膠等。

　　現(xiàn)以明膠與阿拉伯膠為例，將溶液pH值調(diào)至明膠的等電點(diǎn)以下使之帶正電(pH4.0～4.5時(shí)明膠帶的正電荷多)，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電，由于電荷互相吸引交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，溶解度降低而凝聚成囊，微囊即得。

　　(3)溶劑-非溶劑法：是在囊材溶液中加入一種對(duì)囊材不溶的溶劑(非溶劑)，引起相分離，而將藥物包裹成囊的方法。

　　2.物理機(jī)械法

　　3.化學(xué)法 有界面縮聚法和輻射交聯(lián)法。

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　　(四)微球的制備

　　微球系藥物與高分子材料制成的基質(zhì)骨架的球形或類球形實(shí)體。通常微球的粒徑范圍為1～250μm。

　　(六)微囊與微球中藥物的釋放及體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　1.藥物的釋放機(jī)制

　　(1)擴(kuò)散

　　(2)囊壁的溶解

　　(3)囊壁的消化與降解

　　2.影響藥物釋放速率的因素

　　(1)微囊與微球的粒徑：

　　(2)微囊囊壁的厚度：

　　(3)載體材料的物理化學(xué)性質(zhì)：

　　(4)藥物的性質(zhì)：

　　(5)工藝條件與劑型：

　　(6)介質(zhì)的pH值：

　　(7)介質(zhì)的離子強(qiáng)度。

　　(七)微囊、微球的質(zhì)量評(píng)價(jià)

　　1.形態(tài)、粒徑及其分布

　　2.藥物的含量

　　3.藥物的載藥量與包封率

　　4.藥物的釋放速率

　　5.有機(jī)溶劑殘留量

　　三、脂質(zhì)體的制備技術(shù)

　　(一)概述

　　脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體。

　　單室脂質(zhì)體中水溶性藥物的溶液只被一層類脂質(zhì)雙分子層所包封，脂溶性藥物則分散于雙分子層中。

　　2.脂質(zhì)體的理化性質(zhì)

　　(1)相變溫度：

　　(2)電性

　　3.脂質(zhì)體的特點(diǎn)

　　(1)靶向性：載藥脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬，集中于肝、脾。

　　(2)緩釋性：減少腎排泄和代謝而延長(zhǎng)藥物在血液中的滯留時(shí)間，使某些藥物在體內(nèi)緩慢釋放。

　　(3)降低藥物毒性：藥物被脂質(zhì)體包封后，明顯降低藥物的毒性。

　　(4)提高藥物穩(wěn)定性：不穩(wěn)定的藥物被脂質(zhì)體包封后受到脂質(zhì)體雙層膜的保護(hù)，可提高穩(wěn)定性。

　　(二)制備脂質(zhì)體的材料

　　磷脂與膽固醇

　　(三)脂質(zhì)體的制備方法及影響包封率的因素

　　1.脂質(zhì)體的制備方法

　　(1)薄膜分散法;

　　(2)逆相蒸發(fā)法;

　　(3)冷凍干燥法;

　　(4)注入法;

　　(5)超聲波分散法。

　　2.影響脂質(zhì)體中藥物包封率的因素

　　(1)類脂質(zhì)膜材料的投料比;

　　(2)脂質(zhì)體電荷的影響;

　　(3)脂質(zhì)體粒徑大小的影響;

　　(4)藥物溶解度的影響;

　　(5)制備容器的影響。

　　(五)脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量評(píng)價(jià)

　　(2)質(zhì)量評(píng)價(jià)方法

　　1.形態(tài)與粒徑及其分布

　　2.包封率

　　3.滲漏率

　　4.藥物體內(nèi)分布

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