2019初級藥士《基礎(chǔ)知識》藥物化學專項練習題：抗腫瘤藥物

一、A1

1、符合烷化劑性質(zhì)的是

A、屬于抗真菌藥

B、對正常細胞沒有毒害作用

C、也稱細胞毒類物質(zhì)

D、包括葉酸拮抗物

E、與代謝必需的酶競爭性結(jié)合，使腫瘤細胞死亡

2、下列說法正確的是

A、抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤

B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

C、氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥

D、順鉑的水溶液穩(wěn)定

E、喜樹堿是半合成的抗腫瘤藥

3、巰嘌呤屬于哪一類抗腫瘤藥

A、烷化劑

B、抗代謝物

C、抗生素

D、金屬螫合物

E、生物堿

4、不屬于烷化劑的抗腫瘤藥是

A、氮甲

B、環(huán)磷酰胺

C、巰嘌嶺

D、卡奠司汀

E、白消安

5、符合鹽酸阿糖胞苷性質(zhì)的是

A、口服吸收好

B、不溶于水，可溶于氯仿

C、屬于烷化劑類抗腫瘤藥

D、與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效

E、為尿嘧啶類抗腫瘤藥

6、以下屬于金屬鉑配合物的是

A、卡莫氟

B、巰嘌呤

C、順鉑

D、博來霉素

E、多柔比星

7、以下不屬于天然抗腫瘤藥的是

A、博來霉素

B、絲裂霉素

C、多柔比星

D、紫杉醇

E、環(huán)磷酰胺

8、按化學結(jié)構(gòu)環(huán)磷酰胺屬于哪種類型

A、氮芥類

B、乙撐亞胺類

C、磺酸酯類

D、多元醇類

E、亞硝基脲類

9、抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結(jié)構(gòu)類型

A、氮芥類

B、乙撐亞胺類

C、甲磺酸酯類

D、多元醇類

E、亞硝基脲類

10、環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是

A、在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物

B、烷化作用強，劑量小

C、體內(nèi)代謝快

D、抗瘤譜廣

E、注射給藥

11、治療膀胱癌的首選藥物是

A、環(huán)磷酰胺

B、去甲氮芥

C、塞替派

D、美法侖

E、卡莫司汀

12、以下哪個不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥

A、美法侖

B、白消安

C、塞替派

D、異環(huán)磷酰胺

E、巰嘌呤

13、屬于嘧啶類抗代謝的抗腫瘤藥物是

A、米托蔥醌

B、長春瑞濱

C、巰嘌呤

D、多柔比星

E、卡莫氟

14、下列哪條性質(zhì)與順鉑不符

A、黃色結(jié)晶性粉末

B、對光和空氣不敏感

C、水溶液不穩(wěn)定

D、對熱不穩(wěn)定

E、不溶于水

二、B

1、A.卡莫司汀

B.環(huán)磷酰胺

C.氟尿嘧啶

D.塞替派

E.巰嘌呤

<1> 、含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、是治療膀胱癌的首選藥物

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 C

【答案解析】 烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用，所以稱為細胞毒類藥物，其作用機制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細胞分裂，從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。

3、

【正確答案】 B

【答案解析】 抗腫瘤藥琉嘌呤按結(jié)構(gòu)屬于嘌呤類拮抗物。

4、

【正確答案】 C

【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。

5、

【正確答案】 D

【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

6、

【正確答案】 C

7、

【正確答案】 E

【答案解析】 環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥

8、

【正確答案】 A

9、

【正確答案】 E

【答案解析】 一、氮芥類：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖

二、乙撐亞胺類：塞替派、替派

三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星

四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安

五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

10、

【正確答案】 A

【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷?；娮踊鶊F的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。

11、

【正確答案】 C

12、

【正確答案】 E

【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機制和來源分類，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學機制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物，為抗代謝藥物。

13、

【正確答案】 E

【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長春瑞濱屬于長春堿類。

14、

【正確答案】 E

【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270℃熔融，同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。

二、B

1、

<1>、

【正確答案】 B

【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

<2>、

【正確答案】 A

【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

<3>、

【正確答案】 D

【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。