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第四節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥

一、A1

1、下列敘述正確的是

A、萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液

B、萘普生適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為R-(-)-異構(gòu)體

D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大

E、布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)不同

2、下列說法正確的是

A、R-(-)-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無活性

B、R-(-)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于S-(+)-萘普生異構(gòu)體

C、吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解

D、布洛芬屬于1，2-苯并噻嗪類

E、美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同

3、屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥物的是

A、吲哚美辛

B、雙氯芬酸鈉

C、吡羅昔康

D、布洛芬

E、對乙酰氨基酚

4、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是

A、結(jié)構(gòu)中含有羧基

B、結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲?；?/p>

C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

D、結(jié)構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)

E、遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)

5、萘普生屬于下列哪一類藥物

A、吡唑酮類

B、芬那酸類

C、芳基乙酸類

D、芳基丙酸類

E、1，2-苯并噻嗪類

6、下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S(+)-異構(gòu)體

A、安乃近

B、吡羅昔康

C、萘普生

D、羥布宗

E、雙氯芬酸鈉

7、布洛芬為

A、鎮(zhèn)靜催眠藥

B、抗癲癇藥

C、中樞興奮藥

D、非甾體抗炎藥

E、麻醉藥

8、屬于非甾體類的藥物是

A、雌二醇

B、雙氯芬酸

C、氫化可的松

D、米非司酮

E、潑尼松龍

9、在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是

A、吡羅昔康

B、布洛芬

C、貝諾酯

D、普魯卡因胺

E、諾氟沙星

10、消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小的非甾體抗炎藥物是

A、吡羅昔康

B、對乙酰氨基酚

C、雙氯芬酸鈉

D、布洛芬

E、吲哚美辛

11、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述正確的是

A、又名撲熱息痛

B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄

C、安全性較高，可長期服用

D、可治療發(fā)熱、疼痛、抗感染、抗風(fēng)濕等

E、穩(wěn)定性較高，不易水解

12、下列敘述正確的是

A、對乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液

B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定

C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺

D、具有抗炎、抗風(fēng)濕作用

E、可長期大量使用

13、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過程產(chǎn)生了

A、乙酰水楊酸

B、水楊酸

C、醋酸

D、苯環(huán)

E、苯甲酸

14、又名消炎痛的藥物是

A、阿司匹林

B、對乙酰氨基酚

C、鹽酸麻黃堿

D、吲哚美辛

E、雙氯芬酸鈉

15、可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒的藥物是

A、布洛芬

B、對乙酰氨基酚

C、雙氯芬酸

D、萘普生

E、酮洛芬

16、下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用

A、芬布芬

B、阿司匹林

C、對乙酰氨基酚

D、萘普生

E、吡羅昔康

17、阿司匹林性質(zhì)不穩(wěn)定的主要原因是

A、脫羧

B、水解

C、消旋化

D、異構(gòu)化

E、聚合

18、屬于芳基乙酸類的非甾體抗炎藥物是

A、吡羅昔康

B、對乙酰氨基酚

C、布洛芬

D、阿司匹林

E、吲哚美辛

19、關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述不正確的是

A、結(jié)構(gòu)中含有游離的羧基

B、又名撲熱息痛

C、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色偶氮化合物

D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌

E、本品過量時，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑

20、阿司匹林因易水解失效，應(yīng)采取的貯存方法是

A、陰涼處貯存

B、密封，干燥處貯存

C、密閉貯存

D、冷凍貯存

E、遮光貯存

21、對乙酰氨基酚又名

A、撲熱息痛

B、乙酰水楊酸

C、消炎痛

D、萘普生

E、芬布芬

22、對乙酰氨基酚可與三氯化鐵試液反應(yīng)，因其結(jié)構(gòu)中含有

A、酰胺鍵

B、芳伯氨基

C、酚羥基

D、羧基

E、哌嗪基

23、具有酰胺類結(jié)構(gòu)，可解熱但無抗炎作用的藥物是

A、普魯卡因

B、撲熱息痛

C、阿司匹林

D、吲哚美辛

E、雙氯芬酸鈉

24、關(guān)于阿司匹林的敘述，不正確的是

A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸

B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液

C、易溶于水

D、有解熱和抗風(fēng)濕作用

E、堿性條件下不穩(wěn)定

25、關(guān)于丙磺舒說法正確的是

A、抗痛風(fēng)藥物

B、本品能促進(jìn)尿酸在腎小管的再吸收

C、適用于治療急性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用

E、能促進(jìn)青霉素、對氨基水楊酸的排泄

26、臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是

A、在殺菌作用上有協(xié)同作用，

B、對細(xì)菌有雙重阻斷作用

C、延緩耐藥性產(chǎn)生

D、兩者競爭腎小管的分泌通道

E、以上都不對

二、B

1、A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.D-25羥化酶催化

C.與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合

D.細(xì)胞色素p450酶催化

E.黃嘌呤氧化酶催化

<1> 、水楊酸代謝是

A B C D E

<2> 、對乙酰氨基酚中毒是通過

A B C D E

參考答案及解析

一、A1

1、

【正確答案】 B

【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體，其R-(-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。

2、

【正確答案】 E

【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。

3、

【正確答案】 D

【答案解析】 布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥物。

4、

【正確答案】 D

5、

【正確答案】 D

【答案解析】 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生。

6、

【正確答案】 C

【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1/300。

7、

【正確答案】 D

【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

8、

【正確答案】 B

【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸

ACDE屬于甾體類藥物。

9、

【正確答案】 B

【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。

10、

【正確答案】 D

【答案解析】 布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

11、

【正確答案】 A

【答案解析】 乙酰氨基酚又名撲熱息痛。本品因結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對氨基酚，酸性及堿性條件均能促進(jìn)其水解。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長期服用。本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，可用于治療發(fā)熱疼痛等，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

12、

【正確答案】 A

【答案解析】 對乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。

13、

【正確答案】 B

【答案解析】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。

14、

【正確答案】 D

【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛。

15、

【正確答案】 B

【答案解析】 在正常情況下，對乙酰氨基酚可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長期服用。

16、

【正確答案】 C

【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無實(shí)質(zhì)性治療作用。

17、

【正確答案】 B

【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。

18、

【正確答案】 E

【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛，屬于芳基乙酸類的非甾類抗炎藥。

19、

【正確答案】 A

【答案解析】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

20、

【正確答案】 B

【答案解析】 易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處貯存。

21、

【正確答案】 A

【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

22、

【正確答案】 C

【答案解析】 對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍(lán)紫色。

23、

【正確答案】 B

【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

24、

【正確答案】 C

【答案解析】 阿司匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。

本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。

本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

25、

【正確答案】 A

【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。

26、

【正確答案】 D

【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機(jī)酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。

二、B

1、

【正確答案】 A

【答案解析】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。

水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

【正確答案】 C

【答案解析】 解除對乙酰氨基酚中毒是通過與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。

本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌。在正常情況下，它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

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