2022年初級藥士考點(diǎn)抗心律失常藥:利多卡因
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一、藥理作用
1、在極低濃度時(shí)能減慢浦肯野纖維自律性,提 高心室致顫閾。
2、治療量時(shí)對浦肯野纖維傳導(dǎo)無明顯影響。
(1)在心肌缺血時(shí)傳導(dǎo)明顯減慢;
(2)血K+降低時(shí),促進(jìn)K+外流,引起超極化,可加速傳導(dǎo)。
3、大劑量時(shí)則減慢傳導(dǎo),甚至出現(xiàn)完全傳導(dǎo)阻滯。
4、相對延長有效不應(yīng)期:有利消除折返激動(dòng),促進(jìn)3相K+外流。
二、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
首關(guān)消除明顯,故靜脈給藥。
因作用維持時(shí)間短,靜滴維持藥效。
約70%與血漿蛋白結(jié)合,體內(nèi)分布廣泛,幾乎全部在肝中代謝,t1/2為2小時(shí)。
三、臨床應(yīng)用
只用于室性心律失常,是安全有效的藥物。
1、首選于急性心肌梗死患者的室性早搏、室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)。
2、器質(zhì)性心臟病引起的室性心律失常,如洋地黃中毒、外科手術(shù),特別是危急病例者。
四、主要不良反應(yīng)
(1)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如頭暈、嗜睡、大量時(shí)致驚厥等。
(2)心血管反應(yīng),大量致心臟抑制、BP下降等。
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