初級藥士考試輔導(dǎo):骨骼肌松弛藥的藥代學(xué)和藥效學(xué)

　　肌松藥具有高度離子化的特點，不能穿過細胞的膜性結(jié)構(gòu)，分布容積有限，約為80～140ml/kg，與血容量相差無幾。血漿白蛋白降低時，肌松藥分布容積變小，作用增強。各種肌松藥與白蛋白的結(jié)合率不同，如筒箭毒堿與血漿白蛋白結(jié)合率為l0%，泮庫溴銨的結(jié)合率為34%.結(jié)合率高者，分布容積也相應(yīng)增大，神經(jīng)肌肉接頭的濃度降低。但已結(jié)合的藥物游離后仍能與受體結(jié)合，并使肌松藥的作用時間延長。

　　疾病和病理生理變化可改變肌松藥消除的速率，并改變神經(jīng)肌肉接頭對肌松藥的敏感性。腎功能衰竭嚴重影響肌松藥的藥代動力學(xué)。加拉碘銨全部經(jīng)腎排出，二甲箭毒和筒箭毒堿、泮庫溴銨、哌庫溴銨也多從腎臟排出。腎功能障礙病人以選用維庫溴銨，阿曲庫銨為好。維庫溴銨僅10%～20%經(jīng)腎排出，其余則以原形和代謝產(chǎn)物形式經(jīng)膽汁排泄。阿曲庫銨有兩種分解途徑。其一是霍夫曼(Hofmann)消除，即在生理pH和常溫下通過鹽基催化自然分解，是單純的化學(xué)反應(yīng)。其二是經(jīng)血漿中酯酶進行酶性分解。

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