強(qiáng)心苷(地高辛)

1.藥理作用

強(qiáng)心苷增強(qiáng)心肌收縮性能的直接作用及調(diào)節(jié)交感神經(jīng)系統(tǒng)功能、減慢心率的間接作用以及降低衰竭心臟氧耗量的綜合效應(yīng)，構(gòu)成其治療心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ)。強(qiáng)心苷對心臟電生理的影響則在其治療心房纖顫等室上性心律失常中發(fā)揮重要作用。

2.藥動學(xué)特點

①吸收：片劑口服主要經(jīng)小腸吸收，吸收程度有明顯個體差異。生物利用度為40%~90%，Cmax2~3h。

②分布：由血液向組織分布緩慢，口服后6~8小時或靜注后4小時，血漿和組織藥物的分布趨向平衡，此時心肌地高辛濃度為血漿濃度的10~30倍，而骨骼肌地高辛濃度僅及心肌濃度的一半。但體內(nèi)骨骼肌重量大，故強(qiáng)心苷大部分與骨骼肌結(jié)合，成為地高辛在體內(nèi)的重要貯庫。血漿蛋白結(jié)合率為25%，表觀分布容積為2.5～11.5L/kg，可見其在體內(nèi)分布甚廣。用于孕婦則易透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。

③代謝與排泄：主要經(jīng)腎排泄，每日排泄量約為體內(nèi)量的1/3。僅少量經(jīng)肝代謝失活，故肝功能不良患者仍可使用常規(guī)劑量。消除半衰期約36小時，且受腎功能影響頗大，表現(xiàn)為地高辛清除率的改變與肌酐清除率呈線性相關(guān)。

3.不良反應(yīng)

①心臟毒性：可表現(xiàn)為各種不同

②類型的心律失常。

③胃腸道反應(yīng)：表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。

④神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：常見頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，

⑤亦可能發(fā)生視覺障礙和色覺障礙。

4.中毒治療

根據(jù)中毒癥狀的類型和嚴(yán)重程度，采取相應(yīng)措施。如停用強(qiáng)心苷及排鉀利尿藥;補(bǔ)充鉀鹽，及時糾正低血鉀癥;選用抗心律失常藥物，有效控制嚴(yán)重心律失常;使用地高辛特異抗體片段(Fab)，救治危及生命的強(qiáng)心苷中毒病例等。

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