藥物化學(xué)部分

　　85.分子中含有手型中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

　　A.磺胺甲?唑 B.諾氟沙星

　　C.環(huán)丙沙星 D.氧氟沙星

　　E.吡嗪酰胺

　　86.抗結(jié)核藥物異煙肼結(jié)構(gòu)中含有未取代的酰肼基，體內(nèi)易N-乙酰化生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物，根據(jù)此結(jié)構(gòu)特點(diǎn)推測(cè)異煙肼的結(jié)構(gòu)是

　　87.口服后可以通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中的三氮唑類(lèi)抗真菌藥物是

　　A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.治霉菌類(lèi)

　　88.巴比妥類(lèi)藥物解離度與藥物的PKa和環(huán)境的PH有關(guān)。在生理PH=7.4時(shí)，分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例接近的巴比妥類(lèi)藥物是

　　A.異戊巴比妥(PKa7.9)

　　B.司可巴比妥(PKa7.9)

　　C.戊巴比妥(PKa8.0)

　　D.海索比妥(PKa8.4)

　　E.苯巴比妥(Pka7.3)

　　89.關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說(shuō)法，正確的是

　　A.氟西汀為三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物

　　B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重?cái)z取抑制劑

　　C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無(wú)抗抑郁活性

　　D.氟西汀口服吸收較差，生物利用度低

　　E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心

　　90.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是

　　A.異丙托溴銨 B.氫溴酸東莨菪堿 C.氫溴酸山莨菪堿 D.丁溴東莨菪堿 E.噻托溴銨

　　91.當(dāng)1，4-二氫吡啶類(lèi)藥物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2為后活性得到加強(qiáng)臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是

　　A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.尼卡地平

　　92.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

　　A.洛伐他汀是通過(guò)微生物發(fā)酵值得的HMG-CoA還原酶抑制劑

　　B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

　　C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

　　D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用

　　E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心

　　93.經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是

　　A.鹽酸? B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奧扎格雷 E.替羅非班

　　94.分子中含有呋喃甲酰基結(jié)構(gòu)，為選擇性的α1受體拮抗劑，臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是

　　A.甲磺酸多沙唑嗪 B.鹽酸阿呋唑嗪 C.非那雄胺 D.鹽酸哌唑嗪 E.鹽酸特拉唑嗪

　　95.分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，活性更喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是

　　A.氨茶堿 B.曲尼司特 C.孟魯司特 D.醋酸氟輕松 E.丙酸氟替卡松

　　96.關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

　　A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)

　　B.法莫替丁對(duì)CYP450酶影響較小

　　C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈

　　D.法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用

　　E.法莫替丁對(duì)吸收食物影響較小

　　97.分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，對(duì)5-HT4受體具有選擇性激動(dòng)作用，與多巴胺D2受體無(wú)親和力，椎體外系副作用小，耐受性好的胃動(dòng)力藥物是

　　A.多潘立酮 B.舒必利 C.莫沙必利 D.昂丹司瓊 E.格拉司瓊

　　98.分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是

　　A.秋水仙堿 B.別嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.對(duì)乙酰氨基酚

　　99.糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時(shí)引入鹵素原子后，抗炎作用增強(qiáng)，但具有較強(qiáng)的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的藥物是

　　A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.潑尼松 E.醋酸氟輕松

　　100.在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是

　　A.維生素D2 B.維生素C C.維生素E D.維生素A E.維生素K1

　　二、配伍選擇題

　　[101-104]

　　A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢呋辛 D.硫酸頭孢匹羅 E.頭孢曲松

　　101.C-3位為氧原子，親脂性強(qiáng)，口服吸收好的藥物是

　　102. C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過(guò)血腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是

　　103. C-3位含有季氨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是

　　104. C-3位含有氨基甲酸酯集團(tuán)的藥物是

　　[105-107]

　　A.阿昔洛韋 B.拉米夫定 C.依發(fā)韋侖 D.奧司他韋 E.沙奎那韋

　　105.高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是

　　106.具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是

　　107.具有抗乙肝病毒作用的核苷類(lèi)藥物是

　　[108-110]

　　A.喜樹(shù)堿 B.氟尿嘧啶 C.環(huán)磷酰胺 D.鹽酸伊立替康 E.依托泊苷

　　108.作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1的天然來(lái)源的藥物是

　　109作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶二的半合成藥物是

　　110.對(duì)喜樹(shù)堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是

　　[111-114]

　　A.咪達(dá)唑侖 B.奧沙西泮 C.依替唑侖 D.奧沙唑侖 E.艾司唑侖

　　111.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以電子等排題噻吩環(huán)置換，得到的抗焦慮藥物是

　　112.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中1,2位合并甲基三氮唑環(huán)，并含有氟苯基團(tuán)，臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是

　　113.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的4,5位合并四氫噻唑環(huán)，得到穩(wěn)定性更好的前藥是

　　[115-118]

　　A.嗎啡 B.鹽酸哌替啶 C.鹽酸曲馬多 D.鹽酸美沙酮 E.酒石酸布托啡諾

　　115.具有激動(dòng)/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是

　　116.4-苯基哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物是

　　117.結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心的阿片u受體若激動(dòng)劑藥物是

　　118.氨基酮類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物是

　　[119-121]

　　A.氯雷他定 B.富馬酸酮替芬 C.鹽酸苯海拉明 D.鹽酸西替利嗪 E.鹽酸賽庚啶

　　119.具有較強(qiáng)的中樞抑制作用，臨床常用語(yǔ)預(yù)防暈動(dòng)癥的藥物是

　　120.既拮抗H1受體，又抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的抗過(guò)敏藥物是

　　121.結(jié)構(gòu)中含有手型碳原子，其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是

　　[122-124]

　　A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸索他洛爾 C.酒石酸美托洛爾 D.艾司洛爾 E.馬來(lái)酸噻嗎洛爾

　　122.分子中含有嗎啉基團(tuán)，以S-左旋體上市的β-受體拮抗劑是

　　123.分子中含有酯基，在體內(nèi)易代謝的超短效β1-受體拮抗劑是

　　124.具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的β1受體拮抗劑

　　[125-126]

　　A.氨苯蝶啶 B.氫氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺內(nèi)酯

　　125.分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是

　　126.含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是

　　[127-128]

　　A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.鹽酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸

　　127.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是

　　128.分子中含有巰基，臨床上可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是

　　[129-130]

　　A.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用的藥物是

　　B.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有蛋白同化激素樣作用的藥物是

　　[131-132]

　　A.維生素B1 B.維生素E C.維生素B6 D.維生素C E.葉酸

　　131.在體內(nèi)作為脫酸酶輔酶的組成部分，參與維持正常的糖代謝及神經(jīng)、心臟系統(tǒng)功能的維生素是

　　132.在體內(nèi)以輔酶的形式參與氨基酸代謝的維生素是

　　三、多項(xiàng)選擇題

　　133.與補(bǔ)鈣制劑同時(shí)使用時(shí)，會(huì)與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補(bǔ)鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有

　　A.鹽酸多西環(huán)素 B.鹽酸美他環(huán)素 C.鹽酸米諾環(huán)素 D.鹽酸四環(huán)素 E.鹽酸土霉素

　　134.關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說(shuō)法，正確的有

　　A.口服吸收良好，不易被胃酸破壞

　　B.化學(xué)穩(wěn)定性好，對(duì)光穩(wěn)定

　　C.含有氮原子，又稱(chēng)氯潔霉素

　　D.為林可霉素半合成衍生物

　　E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎

　　135.分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有

　　A.吉西他濱 B.卡莫氟 C.卡培他濱 D.巰嘌呤 E.氟達(dá)拉濱

　　136.鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有

　　A.鹽酸美西律 B.卡托普利 C.奎尼丁 D.鹽酸普魯卡因胺 E.普萘洛爾

　　137.關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說(shuō)法，正確的有

　　A福辛普利屬于巰基類(lèi)ACE抑制劑

　　B.福辛普利屬于磷?；?lèi)ACE抑制劑

　　C.福辛普利屬于二羧基類(lèi)ACE抑制劑

　　D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝

　　E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

　　138.分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉?/p>

　　A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.蘭索拉唑 D.鹽酸雷尼替丁 E.雷貝拉唑

　　139.結(jié)構(gòu)中含有極性基團(tuán)，中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過(guò)敏藥物有

　　A.鹽酸西替利嗪 B.鹽酸苯海拉明 C.馬來(lái)酸氯苯那敏 D.鹽酸賽庚啶 E.非索非那定

　　140.具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有

　　A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齊特 D.那格列奈 E.米格列奈