2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點：膽堿酯類膽堿受體激動劑
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乙酰膽堿不能作為治療藥物從體外補(bǔ)充，原因有二：其一，乙酰膽堿對所有膽堿受體無選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用;其二，乙酰膽堿化學(xué)穩(wěn)定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。所以針對乙酰膽堿上述缺點，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，設(shè)計開發(fā)出了穩(wěn)定性較高，同時具有較高M(jìn)受體選擇性的膽堿酯類藥物。
1.膽堿酯類的結(jié)構(gòu)與作用
膽堿酯類化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿很相似，僅有兩處不同：一是用氨甲?；媪艘阴Ｄ憠A的乙?；?二是在季銨氮原子的β位上，可以帶有一個甲基。此甲基的存在，使M受體激動作用與乙酰膽堿相同，但N受體激動作用大大減弱，于是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙，使酯鍵對膽堿酯酶的穩(wěn)定性也有所增強(qiáng)。
2.膽堿酯類的穩(wěn)定性
膽堿酯類藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和對膽堿酯酶的穩(wěn)定性都遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于乙酰膽堿，這主要是由于用氨甲酰基代替了乙?；木壒?。氨甲酰基由于氮上孤電子對的參與，其羰基碳的親電性較乙?；鶠榈停虼溯^不易被化學(xué)和酶促水解。
3.膽堿酯類代表藥物
氯貝膽堿(Bethanechol Chloride)亦為季銨類化合物，極易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不會發(fā)生變色或失效?？诜行?，但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解，作用時間長于乙酰膽堿。其5異構(gòu)體的活性大大高于R異構(gòu)體。 氯貝膽堿為選擇性M受體激動劑，尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統(tǒng)幾無影響。臨床主要用于手術(shù)后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。
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