2022年初級(jí)藥士考點(diǎn)精講：青霉素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

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一、作用機(jī)制

主要抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶→細(xì)胞壁缺乏肽聚糖→細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。菌體腫脹、變形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。競爭性地與酶活性位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制PBPs，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成，殺滅細(xì)菌。

1.主要用于：主要?dú)鏕+菌，對(duì)G-桿菌作用弱;不耐酸，不耐酶，對(duì)傷寒桿菌、綠膿桿菌無效。主要?dú)绶敝称诩?xì)菌。

2.代謝特點(diǎn)：經(jīng)腎臟代謝，對(duì)肝臟無影響。

二、臨床應(yīng)用

青霉素是治療G+球、 G+桿菌，G-球菌及螺旋菌的首選藥物。

1.G+球菌感染 如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、產(chǎn)褥熱等;草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，常需特大劑量靜滴;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、支氣管肺炎、膿胸等;敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。

2.G+桿菌感染 如白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽等，因青霉素不能中和細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素，需合用相應(yīng)的抗毒素。

3.G-球菌感染 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。

5.放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，應(yīng)大劑量、長療程用藥。

廢草溶了長葡萄

白炭破風(fēng)也能好

勾搭梅毒回歸熱

青霉素都能治療

三、典型不良反應(yīng)

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