1、【最佳選擇題】蛋白結(jié)合的敘述正確的是( )

A. 蛋白結(jié)合率越高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

B. 藥物與蛋白結(jié)合是不可逆的，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象

C. 藥物與蛋白結(jié)合后，可促進(jìn)透過血一腦屏障

D. 蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

E. 藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象

參考答案：A

參考解析：此題考查藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結(jié)合，生成藥物-大分子復(fù)合物。血液中的藥物一部分呈非結(jié)合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結(jié)合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時(shí)間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。

2、【最佳選擇題】藥物在腦內(nèi)的分布說法不正確的是( )

A. 血液與腦組織之間存在屏障，稱為血一腦屏障

B. 血一腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內(nèi)部環(huán)境

C. 藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素

D. 腦內(nèi)的藥物能直接從腦內(nèi)排出體外

E. 藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進(jìn)行

參考答案：D

參考解析：本題考查腦內(nèi)分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對(duì)外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血一腦屏障;其作用在于保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，取決于在pH7.4時(shí)的分配系數(shù)大小，而分配系數(shù)又受解離度影響。腦內(nèi)的藥物不能直接從腦內(nèi)排出體外，須先從中樞神經(jīng)系統(tǒng)向血液排出，才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網(wǎng)膜絨毛濾過方式進(jìn)行。故本題答案應(yīng)選D。

3、【最佳選擇題】關(guān)于藥物的組織分布，下列敘述正確的是( )

A. 一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的

B. 親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會(huì)造成藥物消除加快

C. 當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí)，該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用

D. 對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效大大增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng)

E. 藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同

參考答案：C

參考解析：此題考查藥物與組織的親和力，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質(zhì)結(jié)合能力等理化性質(zhì)顯著影響藥物的體內(nèi)分布。藥物分布是可逆的過程，當(dāng)藥物對(duì)某些組織有很強(qiáng)的親和性時(shí)，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進(jìn)入該組織的速度慢，連續(xù)應(yīng)用時(shí)該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進(jìn)入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產(chǎn)生蓄積后，其移出速度也非常慢。當(dāng)藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長(zhǎng)時(shí)間。故本題選C。

4、【最佳選擇題】藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是( )

A. 給藥時(shí)間

B. 血漿蛋白結(jié)合

C. 溶解度

D. 給藥途徑

E. 制劑類型

參考答案：B

參考解析：藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，不能由腎小球?yàn)V過，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。藥物向組織轉(zhuǎn)運(yùn)主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。

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