1、【最佳選擇題】關于非線性藥動學的特點表述不正確的是( )

A. 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

B. AUC與劑量不成正比

C. 藥物消除半衰期隨劑量增加而延長

D. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的

E. 其他藥物可能競爭酶或載體系統(tǒng)，其動力學過程可能受合并用藥的影響

參考答案：A

參考解析：非線性動力學特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點:①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;②當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。

2、【多選題】非線性藥動學的特點包括( )

A. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的

B. 當劑量增加時，消除半衰期延長

C. AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比

D. 其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程

E. 以劑量對相應的血藥濃度進行歸一化，所得的曲線明顯不重疊

參考答案：ABCD

參考解析：本題考查非線性藥動學的特點。非線性藥動學的特點包括:藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的;當劑量增加時，消除半衰期延長;AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。E選項，以劑量對相應的血藥濃度進行歸一化，以單位劑量下血藥濃度對時間作圖，所得的曲線如明顯不重疊，則可能存在非線性過程，屬于非線性藥動學的識別。故本題答案應選ABCD。

3、【最佳選擇題】非線性藥物動力學的特征有( )

A. 藥物的生物半衰期與劑量無關

B. 當C遠大于Km時，血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關

C. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比

D. 藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化

E. 血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比

參考答案：B

參考解析：非線性動力學特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點:1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;2)當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;4)原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;5)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。根據(jù)米氏方程，濃度與時間關系為當C遠大于Km時，表明血藥濃度很高時，藥物濃度下降的速度V不再隨著藥物濃度的升高發(fā)生改變，此時V與藥物濃度無關，達到藥物的最大消除速度Vm,表現(xiàn)為零級動力學。

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