2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)歸納（121-140）

121.噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏藥：羅格列酮、吡格列酮。

122.α-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

123.二肽基肽酶-4-抑制藥：磷酸西他列汀、維達(dá)列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

124.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制藥：舍格列凈、瑞格列凈、達(dá)格列凈、恩格列凈。

125.維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇，才具有活性。

126.青霉素酸堿下→青霉酸、青霉醛和青霉胺;不能與氨基糖苷類(lèi)等堿性藥合用;胺和醇下→青霉酰胺和青霉酸酯。不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌譜窄。

127.氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林，口服生物利用度阿莫西林>氨芐西林。

128.頭孢菌素類(lèi)抗生素的構(gòu)效關(guān)系：2位羧基是活性必需基團(tuán)，5位6R、7R的構(gòu)型是活性必需，7位6R、7R的構(gòu)型是活性必需。

129.第一代頭孢：耐青霉素酶，不耐β-內(nèi)酰胺酶;主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽(yáng)性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。常用的藥物有：頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定。

130.第二代頭孢：對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對(duì)革蘭陰性菌的作用較第一代強(qiáng)，但抗革蘭陽(yáng)性菌的作用則較第一代低。常用的藥物有：頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、氯碳頭孢。

131.第三代頭孢：對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，抗菌譜更廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性強(qiáng)，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性比第一代差，部分藥物抗銅綠假單胞菌活性較強(qiáng)。常用的藥物有：頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢克肟、頭孢曲松、拉氧頭孢、

132.第四代頭孢：第三代的基礎(chǔ)上3位引入季銨基團(tuán)，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生高度活性，尤其是對(duì)金黃色葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶(尤其是超廣譜質(zhì)粒酶和染色體酶)作用穩(wěn)定，穿透力強(qiáng)。常用的藥物有：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢噻利。

133.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑，與阿莫西林組成的復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效130倍。

134.舒巴坦廣譜，不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β內(nèi)酰胺酶抑制劑。舒他西林——舒巴坦：氨芐西林=1：1(可口服，雙酯結(jié)構(gòu)前藥);舒巴坦頭孢哌酮復(fù)方制劑：是單用頭孢的4倍。

135.喹諾酮類(lèi)抗菌藥：結(jié)構(gòu)：1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸;靶點(diǎn)：DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ;藥效團(tuán)：3-羧基，4-羰基(必需);代謝：3-羧基與葡萄糖醛酸結(jié)合;副作用：3羧4羰-金屬離子螯合;8位F-光毒性。

136.磺胺類(lèi)抗菌藥作用靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶(DHFAS);抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑。

137.烯丙胺類(lèi)抗真菌藥：萘替芬、特比萘芬(能特異性地抑制角鯊烯環(huán)氧化酶，為麥角甾醇合成的關(guān)鍵酶)。

138.棘白菌素類(lèi)抗真菌藥：卡泊芬凈、米卡芬凈、阿尼芬凈(葡萄糖合成酶抑制藥)。

139.阿昔洛韋：開(kāi)環(huán)鳥(niǎo)苷類(lèi)似物，鏈中止劑，使病毒的DNA合成中斷，治療各種皰疹病毒感染的首選藥。

140.奧司他韋：流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過(guò)抑制NA，能有效的阻斷流感病毒的復(fù)制過(guò)程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要作用。

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