2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)專業(yè)復(fù)習(xí)資料(五)
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作用于腎上腺素受體的藥物
一、α受體激動(dòng)藥
去甲腎上腺素NA
【藥理作用】非選擇性激動(dòng)α1和α2受體,對心臟受體作用較弱,對β2受體無作用
1.心臟:激動(dòng)β1受體,心縮力增加,傳導(dǎo)加速。由于血壓升高,可使心率減慢,心輸出量不變或下降。
2.血管和血壓:激動(dòng)α受體,血管收縮,收縮壓和舒張壓均升高。對冠狀動(dòng)脈作用不明顯。
3.其他:對其他平滑肌作用弱,大劑量出現(xiàn)血糖升高。難通過血腦屏障,幾無中樞作用。
【臨床應(yīng)用】
1.休克和低血壓:僅限于休克早期的低血壓。
2.上消化道出血(口服)
【不良反應(yīng)】
1.局部組織缺血壞死:因靜滴過久,藥液濃度過高或外漏,用酚妥拉明對抗。
2.急性腎功能衰竭:因用藥過大、過久使腎血管強(qiáng)烈收縮。
3.停藥后血壓下降環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
間羥銨
【作用】 激動(dòng)α受體,對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱
【應(yīng)用】常代替NA用于各型休克早期低血壓
去氧腎上腺素
【作用】 主要激動(dòng)α1受體,對β受體無作用,升壓作用持久。激動(dòng)瞳孔擴(kuò)大肌α1受體,作用比阿托品弱、時(shí)間短
【應(yīng)用】 擴(kuò)瞳檢查眼底,不適合兒童屈光檢查
二、α、β受體激動(dòng)藥 環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
腎上腺素AD
【藥理作用】 對受體無選擇性,作用復(fù)雜
1.心臟:興奮心臟,顯著增強(qiáng)心肌收縮力,心率增快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加。劑量過大時(shí)引起心率失常。氟烷增加心臟敏感性,合用防止發(fā)生心率失常。
2.血管:皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)。骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)。
3.血壓
(1)小劑量或慢速靜滴:心收縮力加強(qiáng),收縮壓升高;骨骼肌血管擴(kuò)張,皮膚內(nèi)臟血管收縮,舒張壓不變或略降低
(2)大劑量或快速靜滴:收縮壓和舒張壓均升高(α受體對高濃度AD較敏感).
(3)先用α受體阻斷藥,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(α受體被阻斷后,僅表現(xiàn)β2受體激動(dòng)的作用)
4.平滑?。杭?dòng)支氣管平滑肌上β2受體,支氣管舒張;收縮支氣管黏膜血管,降低血管通透性,抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。
5.代謝:促進(jìn)脂肪及肝糖原分解;機(jī)體代謝增強(qiáng),耗氧量增加。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng):基本無作用,大劑量時(shí)興奮中樞,出現(xiàn)激動(dòng)、驚厥。
【臨床應(yīng)用】
1.心跳驟停環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
2.抗休克:搶救過敏性休克首選藥
3.支氣管哮喘發(fā)作
4.與局麻藥配伍和局部止血
【不良反應(yīng)】 心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化
多巴胺
【藥理作用】 激動(dòng)α受體、β1受體,多巴胺受體
1. 激動(dòng)心臟β1受體、興奮心臟,對心率影響不明顯
2.血管和血壓:
⑴小劑量激動(dòng)DA受體,腎、腸系膜和腦血管及冠狀動(dòng)脈舒張
⑵大劑量激動(dòng)α受體,血管收縮
⑶收縮壓升高,舒張壓略升高或不變
3.腎:腎血管舒張,腎血流及腎濾過率增加;抑制小管對Na+重吸收,排鈉利尿。
【臨床應(yīng)用】 抗休克,尤適于心輸出量降低、腎功能不全、尿量少的休克
麻黃堿
【作用】 直接激動(dòng)α、β受體;促進(jìn)神經(jīng)末梢釋NA。起效慢,作用弱而持久,產(chǎn)生快速耐受性
1.對心血管和支氣管的作用與AD相似,
2.可透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用強(qiáng)
【應(yīng)用】 哮喘;充血性鼻塞;變態(tài)反應(yīng)疾??;低血壓
三、β受體激動(dòng)藥環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
異丙腎上腺素
【藥理作用】 激動(dòng)β1和β2受體, 對α受體幾無作用
1.心血管:興奮心臟β1受體,心輸出量顯著增加。激動(dòng)β2受體,舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔?臟血管。小劑量時(shí)收縮壓升高,舒張壓下降;大劑量時(shí)靜脈擴(kuò)張使回心血量減少,心輸出量減少,收縮壓與舒張壓均降低
2.舒張支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣,但不能收縮支氣管黏膜血管
3.促進(jìn)糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量;不易通過血腦屏障,對中樞無影響
【臨床應(yīng)用】
1.心跳驟停環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
2.房室傳導(dǎo)阻滯
3.支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作
4.休克:適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低、外周阻力較高的休克
【不良反應(yīng)】 心悸、心動(dòng)過速、室顫;禁用于冠心病、心肌炎和甲亢病人
多巴酚丁胺
【作用】選擇性地激動(dòng)β1受體,對心臟有強(qiáng)大的正性肌力作用;劑量過大引起心率失常。
【應(yīng)用】心源性休克,充血性心力衰竭
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