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第六章　生物藥劑學(xué)

一、藥物體內(nèi)過(guò)程

1.幾個(gè)名詞

2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

①生物膜的結(jié)構(gòu)

類脂質(zhì)(磷脂雙分子層)

蛋白質(zhì)-載體

糖類

②生物膜的性質(zhì)

——液晶鑲嵌模型(流體膜)

分布不對(duì)稱

流動(dòng)性：膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

半透性：脂溶性藥物易通過(guò)(簡(jiǎn)單擴(kuò)散)，小分子水溶性藥物經(jīng)含水性小孔吸收(濾過(guò))

——與物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞融合、細(xì)胞識(shí)別、細(xì)胞表面受體功能調(diào)節(jié)密切相關(guān)。

③藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式

二、藥物的胃腸道吸收

生理因素

胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道的運(yùn)動(dòng)(蠕動(dòng)、排空)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

藥物因素

脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性

劑型因素

劑型因素、制劑處方、制劑工藝

1.胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能

大多數(shù)藥物吸收部位：十二指腸或小腸上部

多肽：結(jié)腸

2.影響藥物吸收的生理因素

3.影響藥物吸收的藥物因素

4.影響藥物吸收的劑型因素

影響藥物胃腸道吸收的因素

生理

胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道的運(yùn)動(dòng)(蠕動(dòng)、排空)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)、食物、胃腸道酶代謝、疾病、特殊人群

藥物

脂溶性和解離度、溶出速度、胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性

劑型

劑型因素、制劑處方、制劑工藝

5.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)與制劑設(shè)計(jì)

再回首——增加藥物溶解度的方法

三、藥物的非胃腸道吸收

注射給藥

栓劑直腸

外用膏劑皮膚：表皮途徑、皮膚附屬器途徑

氣霧劑肺部吸入：肺泡

滴眼劑眼部黏膜吸收：角膜局部、結(jié)膜全身

注射給藥吸收的相關(guān)考點(diǎn)

①iv：無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度100%

②im：2-5ml，油溶液、混懸液可長(zhǎng)效

③皮下：吸收慢，植入劑、胰島素

④皮內(nèi)：<0.2ml，吸收差，診斷、過(guò)敏試驗(yàn)

⑤動(dòng)脈：診斷、治療，藥物→靶向

⑥水溶液>水混懸液>油溶液>O/W>W/O>油混懸液

四、藥物的分布、代謝和排泄

1.藥物的分布

(1)影響藥物分布的因素

(2)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)

傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移→淋巴系統(tǒng)成為靶組織

避免首過(guò)效應(yīng)

脂肪、蛋白質(zhì)

靶向制劑(脂質(zhì)體、微球、微囊、乳劑)

(3)腦內(nèi)分布：血-腦屏障(親脂性易通過(guò))

(4)胎兒內(nèi)分布：胎盤屏障(3-12周器官形成期)

2.藥物的代謝

(1)藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變

(2)再次認(rèn)識(shí)首過(guò)效應(yīng)

口服

尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝

進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量↓

生物利用度↓

不宜口服的藥物改變給藥途徑——

注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部、經(jīng)皮

(3)影響藥物代謝的因素

3.藥物的排泄

下一頁(yè)為例題

隨堂練習(xí)

A：隨膽汁排出的藥物或代謝物，在腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是

A.零級(jí)代謝

B.首過(guò)效應(yīng)

C.被動(dòng)擴(kuò)散

D.腎小管重吸收

E.腸肝循環(huán)

『正確答案』E

『答案解析』腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。

A：屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是

A.氧化

B.羥基化

C.水解

D.還原

E.乙酰化

『正確答案』E

『答案解析』第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，含極性基團(tuán)的原形藥物或第I相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與機(jī)體內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合生成結(jié)合物，增加藥物的極性和水溶性，有利于藥物的排泄。ABCD均是第I相反應(yīng)。

X：以下影響藥物腎排泄的因素說(shuō)法正確的是

A.藥物的脂溶性影響腎小管的重吸收

B.藥物的解離分?jǐn)?shù)受pKa和尿液pH影響，進(jìn)而影響重吸收

C.血漿蛋白結(jié)合率影響腎小球的濾過(guò)，但不影響腎小管分泌

D.尿量、合并用藥及疾病也會(huì)影響腎排泄

E.游離藥物通過(guò)膜孔擴(kuò)散方式進(jìn)行腎小球?yàn)V過(guò)

『正確答案』ABCDE

『答案解析』五個(gè)選項(xiàng)敘述都是正確的，需準(zhǔn)確掌握。

A.酶誘導(dǎo)作用

B.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

C.血腦屏障

D.腸肝循環(huán)

E.蓄積效應(yīng)

1.某些藥物促進(jìn)自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于

2.通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)部釋放到細(xì)胞外的過(guò)程屬于

『正確答案』A、B

『答案解析』某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現(xiàn)象稱酶誘導(dǎo)。具有酶誘導(dǎo)作用的物質(zhì)叫酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉。

生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

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