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初級藥師高頻考點：喹諾酮類抗菌藥

1.抗菌作用機制：抑制細菌的DNA回旋酶→干擾DNA復制;對細菌選擇性高，不良反應少;真核細胞不含有DNA回旋酶。

2.共同特點

(1)抗菌譜廣、殺菌：①尤其對G-桿菌作用強，包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強大的殺菌作用(環(huán)丙沙星);②對部分G+菌，如金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用(左氧氟沙星);③某些品種(環(huán)丙、左氧氟沙星)對結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用;④新喹諾酮類抗G+菌作用增強，特別是對肺炎球菌和葡萄球菌;莫西沙星還具有其他氟喹諾酮類所缺乏的抗厭氧菌活性。

(2)口服吸收良好，體內(nèi)分布廣：可進入腦脊液;血漿蛋白結(jié)合率低;t1/2較長;多數(shù)以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高;部分經(jīng)肝臟代謝后，由腎排出。

(3)適用于敏感病原菌所致感染：泌尿生殖道感染;腸道感染(可有效對抗傷寒耐藥菌株);呼吸道感染：環(huán)丙沙星和左氧氟沙星可有效治療結(jié)核

(4)不良反應少，耐受性良好

①消化道反應：常見惡心、嘔吐、食欲減退。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。

②過敏：皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎(洛美沙星多見)等。

③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈等。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其癲癇病史者。

④關(guān)節(jié)軟骨損害：所有氟喹諾酮類在在兒童可引起關(guān)節(jié)痛及腫脹，故不應用于青春期前兒童或妊娠期婦女。

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