2021年初級(jí)藥師備考重要知識(shí)點(diǎn)(液體制劑的簡(jiǎn)介)
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關(guān)于“液體制劑的簡(jiǎn)介”的考點(diǎn)內(nèi)容如下,大家可以在這段時(shí)間掌握清楚。
液體制劑的簡(jiǎn)介
1.特點(diǎn)
2.分類與質(zhì)量要求
3.溶劑和附加劑
藥物:分散相
溶劑:分散介質(zhì)
(一)液體制劑的特點(diǎn)
優(yōu)點(diǎn):
①藥物分散度大,吸收快、起效快;②給藥途徑多,可內(nèi)服外用;③服用方便,適于老幼;④能減少刺激性;⑤固體藥物制成液體制劑,生物利用度提高。
缺點(diǎn):
①分散度大,受分散介質(zhì)影響,易化學(xué)降解,藥效降低甚至失效;②體積大,攜運(yùn)貯不方便;③水性制劑易霉變,需加防腐劑;④非均相,物理穩(wěn)定性問題多。
(二)液體制劑的分類與質(zhì)量要求
1.按分散系統(tǒng)分類
均相:低分子溶液劑、高分子溶液劑——穩(wěn)定
非均相:溶膠劑、乳劑、混懸劑——不穩(wěn)定
2.按給藥途徑分類
內(nèi)服:合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑
外用:皮膚(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)
直腸/陰道/尿道
3.液體制劑的質(zhì)量要求
均相:澄明
非均相:分散均勻,濃度準(zhǔn)確
口服:外觀良好,口感適宜
外用:無(wú)刺激性
有防腐能力,包裝方便攜帶、使用
基礎(chǔ)理論學(xué)習(xí):微粒分散體系
1.微粒分散系的概念
一種或幾種物質(zhì)高度分散在介質(zhì)中
被分散的物質(zhì):分散相…連續(xù)的介質(zhì):分散介質(zhì)
小分子真溶液 <10-9m
膠體分散體系 10-9~10-7m
粗分散體系 >10-7m 混懸劑、乳劑、微囊、微球
微粒—— 10-9~10-4m
2.微粒分散體系的性質(zhì)
①多相體系,微粒大小不均勻,存在相界面,有表面現(xiàn)象
②熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)、光學(xué)、電學(xué)
③絮凝、聚結(jié)、沉降、布朗運(yùn)動(dòng)、丁鐸爾現(xiàn)象(Tyndall現(xiàn)象、乳光)、電泳
3.有關(guān)微粒分散體系在藥劑學(xué)中的意義
A.提高藥物的溶解速度及溶解度
B.提高難溶性藥物的生物利用度
C.提高藥物微粒在分散介質(zhì)中的分散性與穩(wěn)定性
D.不同微粒在體內(nèi)分布上具有一定的選擇性,如靜脈注射
E.微囊、微球等具有明顯的緩釋作用,減少劑量,降低毒副作用
4.微粒大小與測(cè)定方法
①微粒大小對(duì)其體內(nèi)外的性能有十分重要的影響→溶解性、可壓性、密度、流動(dòng)性
②粒徑表示方法:幾何學(xué)~、比表面~、有效~
③測(cè)定方法:光學(xué)顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、Stokes沉降法、吸附法、電子顯微鏡法、激光散射
④靜注:7-12μm肺部截留,0.1-3μm濃集于肝脾
5.微粒的雙電層結(jié)構(gòu)
吸附層與擴(kuò)散層所帶電荷相反,共同構(gòu)成雙電層結(jié)構(gòu)。
動(dòng)電位(ζ電位):吸附層表面至反離子電荷為零處的電位差。
6.絮凝和反絮凝
絮凝:加入絮凝劑, ζ電位↓,出現(xiàn)絮凝狀態(tài),微粒呈絮狀,形成疏松的纖維狀結(jié)構(gòu),但振搖可重新分散均勻。
反絮凝:加入反絮凝劑,ζ電位↑ ,靜電排斥力阻礙了微粒之間的碰撞聚集。不能形成疏松的纖維狀結(jié)構(gòu),微粒之間沒有支撐,沉降后易產(chǎn)生嚴(yán)重結(jié)塊,不能再分散,對(duì)物理穩(wěn)定性不利。
按分散系統(tǒng)分類——有關(guān)液體藥劑分類、特征的一個(gè)重要表格即將登場(chǎng)!
分散體系 | 粒徑 | 特征 | 制備 |
低分子溶液劑 | <1nm | 真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定,擴(kuò)散快,濾紙√,半透膜√ | 溶解 |
法等 | |||
高分子溶液劑 | 1~100nm | 真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定,擴(kuò)散慢,濾紙√,半透膜× | 膠溶法 |
溶膠劑 | 1~100nm | 膠粒,多相,熱力學(xué)不穩(wěn)定(聚結(jié)),濾紙√,半透膜× | 分散法 |
(疏水膠體溶液) | 凝聚法 | ||
乳劑 | >100nm | 小液滴,多相,熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定,擴(kuò)散很慢或不擴(kuò)散,顯微鏡下可見 | 新生皂法等 |
混懸劑 | >500nm | 難溶固體微粒,多相,熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定 ,顯微鏡下可見 | 分散法 |
凝聚法 |
(三)液體制劑的溶劑和附加劑
1.液體制劑常用溶劑(分散介質(zhì)、分散劑)
極性:水、甘油、二甲基亞砜(DMSO)
半極性:乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300-600)
非極性:脂肪油、液體石蠟、乙酸乙酯
2.液體制劑常用的附加劑
>>增溶劑:表面活性劑→聚山梨酯(吐溫)
>>助溶劑:第三種物質(zhì)→KI(助溶劑)+I2→KI3
>>潛溶劑:混合溶劑→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG
>>矯味劑:甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑
>>著色劑:色素
>>其他:抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑
>>防腐劑
防腐劑
①對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類):甲乙丙丁
②苯甲酸/苯甲酸鈉:pH4
③山梨酸/山梨酸鉀:pH4
④苯扎溴銨(新潔爾滅):外用
⑤醋酸氯己定
⑥其他:20%乙醇、30%甘油、鄰苯基苯酚、桉葉油、桂皮油、薄荷油
以上是關(guān)于“液體制劑的簡(jiǎn)介”的考點(diǎn)的詳細(xì)內(nèi)容,各位準(zhǔn)備參加2021年初級(jí)藥師考試的考生們要提前了解清楚哦,提前進(jìn)入備考狀態(tài),熟練掌握以上考點(diǎn)。大家在備考時(shí)要做好考試計(jì)劃,提前查看考試大綱等。將要參加2021年考試的小伙伴們還可以點(diǎn)擊下方按鈕免費(fèi)下載2021年初級(jí)藥師備考資料。
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