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初級藥士高頻考點：鎮(zhèn)靜催眠藥的重點藥物

1.苯巴比妥(魯米那)

①結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解

②為避免水解失效，鈉鹽注射劑要配成粉針劑

③臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

2.異戊巴比妥

①白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水

②中等時間的催眠藥，鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用

3.硫噴妥鈉

戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物

可溶于水，做成注射劑，用于臨床(麻醉)

引入硫原子，藥物脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，為超短時作用的巴比妥類藥物。

4.地西泮(安定)

①口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反應(yīng)在4，5位上進行所得的開環(huán)化合物進入腸道，pH升高，又閉環(huán)成原藥。因此不影響生物利用度。

②經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物

③主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以及用于抗癲癇和抗驚厥。

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