2022年初級(jí)藥士備考知識(shí)點(diǎn)：影響其他代謝的藥物

一、影響骨代謝藥

骨質(zhì)疏松的分類(lèi)

1.原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥：包括絕經(jīng)期后骨質(zhì)疏松癥，老年性骨質(zhì)疏松癥。

2.繼發(fā)性骨質(zhì)疏松癥：有某些疾病或者藥物引起。

3.特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥：多見(jiàn)于青少年和成人，多伴有家族史。

防治骨質(zhì)疏松癥藥

(1)抑制骨吸收 、促進(jìn)骨形成：鈣劑、維生素D(骨化三醇、阿法骨化醇)。

(2)抑制骨吸收 ：雙膦酸鹽類(lèi)，依普黃酮，雷洛昔芬，降鈣素，替勃龍，雌激素類(lèi)。

(3)刺激骨形成 ：氟制劑(氟化鈉等)，甲狀旁腺激素，生長(zhǎng)激素，骨生長(zhǎng)因子等。

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(一)雙膦酸鹽類(lèi)

阿侖膦酸鈉

【藥理作用】可進(jìn)入羥磷灰石晶體中，當(dāng)破骨細(xì)胞溶解晶體時(shí)，藥物就會(huì)釋放出來(lái)，起到抑制破骨細(xì)胞活性的作用。除了這一對(duì)破骨細(xì)胞的直接作用外，雙膦酸鹽還能通過(guò)成骨細(xì)胞間接起抑制骨吸收的效應(yīng)。

【臨床應(yīng)用】用于高鈣血癥、骨質(zhì)疏松癥 及甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥等。長(zhǎng)期持續(xù)服用大劑量本品，對(duì)骨礦化有不良影響，故臨床上應(yīng)小劑量間歇性使用。

(二)降鈣素

【藥理作用】①降低破骨細(xì)胞活性和數(shù)目，直接抑制骨吸收，減慢骨轉(zhuǎn)換，降低血鈣; ②抑制腎小管對(duì)鈣磷重吸收 ，增加尿鈣磷排泄;③抑制疼痛介質(zhì)釋放，阻斷其受體，增加β-內(nèi)啡肽釋放。起到周?chē)椭袠行枣?zhèn)痛效果 。

【臨床應(yīng)用】用于Paget病、骨質(zhì)疏松癥、高鈣血癥及痛性骨病。

【不良反應(yīng)】主要有顏面潮紅 ，面部、耳、手或足刺痛，腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、注射部位紅腫脹

(三)維生素D及其衍生物

活性維生素D制劑有1，25-(OH)2D3和1α-OH-D3兩種，每天口服小劑量能提高骨密度、降低腰椎骨折率，對(duì)于有腸鈣吸收不良和骨化三醇合成障礙的骨質(zhì)疏松患者尤為適用 。不良反應(yīng)主要是因?yàn)檫^(guò)量而引起的高鈣血癥及高鈣尿癥，臨床應(yīng)用時(shí)可通過(guò)調(diào)整劑量，定期復(fù)查血鈣、尿鈣而避免該類(lèi)不良反應(yīng)的發(fā)生。

骨化三醇

是維生素D3最重要的活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，作用同維生素D3?？捎糜诠腔紲p少所致的骨病等，如佝僂病、軟骨病、腎性骨病、骨質(zhì)疏松癥及甲狀旁腺功能減退癥等。大劑量靜脈給藥用于腎衰竭所致繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥。

(四)鈣制劑

鈣是人體最基本元素之一，是骨組織的主要成分。一般認(rèn)為，單獨(dú)用鈣劑對(duì)維持與老齡化有關(guān)的皮質(zhì)骨骨量、使其丟失相對(duì)減少有一定作用，對(duì)減少絕經(jīng)后松質(zhì)骨骨量丟失的作用不如雌激素、二膦酸鹽，但優(yōu)于不補(bǔ)鈣者。

(五)雌激素類(lèi)

成骨細(xì)胞有雌激素受體，雌激素與成骨細(xì)胞的雌激素受體結(jié)合后促進(jìn)成骨。雌激素缺乏時(shí)，破骨細(xì)胞對(duì)甲狀旁腺素敏感性增高 ，骨吸收增強(qiáng)。雌激素補(bǔ)償療法可使絕經(jīng)期后婦女骨折發(fā)生率減少，在骨質(zhì)明顯缺失之前用藥效果更加明顯。雌激素可使已發(fā)生脊椎壓縮性骨折的老年婦女骨吸收減少 ，延緩骨質(zhì)疏松癥發(fā)展，但不能使骨的質(zhì)地恢復(fù)正常。

二、減肥藥

西布曲明：屬于5-HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑 。主要經(jīng)肝臟代謝。由于其可能增加嚴(yán)重心血管風(fēng)險(xiǎn)，減肥治療的風(fēng)險(xiǎn)大于效益，2010年已經(jīng)停止在我國(guó)的生產(chǎn)、銷(xiāo)售和使用。

奧利司他 　是目前唯一的0TC減肥藥 。直接通過(guò)使酯酶失活，食物中的脂肪吸收降低了能量的攝入，從而達(dá)到減輕體重的作用。無(wú)脂肪攝入或不進(jìn)餐可不服藥 。臨床用于已進(jìn)行適度飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛燎的肥胖和超重者，包括已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)危險(xiǎn)因素(糖尿病、高血壓、血脂異常等)的患者的長(zhǎng)期治療。主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)。慢性吸收不良綜合征及膽汁淤積癥患者禁用。

目前唯一的OTC減肥藥是

A.奧沙西泮

B.奧司他韋

C.奧利司他

D.西布曲明

E.奧美拉唑

『正確答案』C

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