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初級(jí)藥士高頻考點(diǎn)：藥動(dòng)學(xué)概述

1.定義：藥動(dòng)學(xué)是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程(即ADME過(guò)程)的量變規(guī)律的學(xué)科，即藥動(dòng)學(xué)是研究藥物體內(nèi)過(guò)程動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的一門學(xué)科。

2.血藥濃度-時(shí)間曲線圖中，藥-時(shí)曲線與時(shí)間軸共同圍成的面積稱為血藥濃度-時(shí)間曲線下面積，簡(jiǎn)稱藥-時(shí)曲線下面積，用AUC表示。其與藥物吸收的總量成正比，能夠反映藥物吸收的程度。AUC越大，表明制劑中的藥物被生物體吸收越完全。血藥濃度-時(shí)間曲線下面積是評(píng)價(jià)制劑生物利用度和生物等效性的重要參數(shù)。

3.血管外給藥的藥-時(shí)曲線一般為拋物線，其中有兩項(xiàng)特征性參數(shù)，即血藥峰濃度和達(dá)峰時(shí)間。

4.一級(jí)速率過(guò)程：一級(jí)速率表示藥物在體內(nèi)某一部位的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比，多數(shù)藥物在常規(guī)給藥劑量時(shí)的體內(nèi)過(guò)程通常符合一級(jí)速率過(guò)程。

5.零級(jí)速率過(guò)程：零級(jí)速率表示體內(nèi)藥物的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的零次方成正比，恒速靜脈滴注的給藥速率、理想的控釋制劑的釋藥速率都符合零級(jí)速率過(guò)程。

6.非線性速率過(guò)程：當(dāng)體內(nèi)的酶被飽和時(shí)的速率過(guò)程，稱為受酶活力限制的速率過(guò)程，非線性速率過(guò)程。符合非線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物的速率過(guò)程通常以米氏方程描述。

7.藥物在體內(nèi)變化的速率過(guò)程的快慢由速度(率)常數(shù)k決定，k越大，體內(nèi)藥物的量或濃度變化得越快。符合線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物的消除速率常數(shù)在健康人體內(nèi)是一個(gè)常數(shù)，它只依賴于藥物本身的性質(zhì)，而與劑型及給藥方法無(wú)關(guān)。但消除速率常數(shù)與患者的肝、腎功能等病理因素有很大關(guān)系。

8. 生物半衰期又稱消除半衰期，是指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，以t1/2表示。生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標(biāo)。

9.表觀分布容積表示給藥劑量若按照所測(cè)得的血藥濃度來(lái)分布而求算得到的體積數(shù)，是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個(gè)比例常數(shù)，用V表示。 對(duì)于一室模型藥物的靜脈注射，給藥劑量或體內(nèi)藥量X0與血藥初濃度C0之間的關(guān)系：V= X0/C0，表觀分布容積的單位為L(zhǎng)或者L/kg(體重)。

表觀分布容積是藥物的一個(gè)特征性參數(shù)，能夠反映藥物在組織器官中分布的大致情況，表觀分布容積大，表明藥物的體內(nèi)分布廣泛。一般來(lái)說(shuō)，親脂性藥物的組織親和性大，體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積相對(duì)也較大，它們的數(shù)值往往大于體液總體積。10. 清除率是指單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體能將相當(dāng)于多少體積血液中的藥物完全清除，即單位時(shí)間內(nèi) 從體內(nèi)清除的藥物的表觀分布容積，常用“Cl”表示。 可以用消除速率常數(shù)和消除半衰期來(lái)表示，計(jì)算公式為：Cl=k•V，清除率的單位為L(zhǎng)/h或L/(h•kg)。

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