2022年初級藥士考點分享：抗感染藥物之大環(huán)內酯類

1.基本結構特征

有一個大環(huán)內酯為母體，通常為12～20元環(huán)。

多數(shù)藥物為14元環(huán)和16元環(huán)兩個系列。

14元環(huán)以紅霉素及其衍生物為主，16元環(huán)主要有天然產物吉他霉素、螺旋霉素、麥迪霉素及其半合成酰化衍生物。

大環(huán)內酯類抗生素的不良反應是多種多樣的，主要是使胃腸道菌群紊亂，對肝臟、心臟的損害，以及耳毒性反應。

2.穩(wěn)定性

其化學性質不穩(wěn)定，在酸性條件下易發(fā)生苷鍵的水解，遇堿內酯環(huán)則易破裂。

3.重點藥物

紅霉素

本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。

羅紅霉素

是紅霉素9位的衍生物，對酸穩(wěn)定，口服吸收迅速，具有較好的療效，副作用小，多用于兒科。

克拉霉素

是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。

體內活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2～4倍。

阿奇霉素

第一個環(huán)內含氮的15元大環(huán)內酯抗生素，由于具有更強的堿性，對許多革蘭陰性菌具有較強活性，組織濃度高，半衰期長。由于具有較好的藥代動力學性質，可用于治療各種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。

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