2022年初級藥士備考知識點：大環(huán)內脂類抗生素

一、作用機制

與細菌核蛋白體50s亞基P位結合，抑制肽基轉移作用和抑制tRNA移位，而阻礙蛋白質合成。

(30而立四環(huán)素，紅綠林中50載)競爭受體，產(chǎn)生拮抗。

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二、抗菌作用

1.屬于抑菌劑，低濃度抑菌，高濃度殺菌藥。經(jīng)膽汁排泄。

2.抗菌譜和青霉素相似，但略廣，對G+菌、G-菌和厭氧菌敏感;

3.對肺炎支原體、衣原體及軍團菌效果好。對大腸埃希菌和變形桿菌無效

三、臨床應用

1.耐藥金葡菌感染及對青霉素過敏者。

2.軍團菌病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體等首選。

四、典型不良反應

1.最主要：胃腸反應，嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，嚴重時患者難以耐受。

2.肝毒性：紅霉素、依托紅霉素。轉氨酶升高、肝腫大、膽汁郁積型黃疸)，停藥可恢復，肝功能不良者禁用。

3.心臟毒性：心電圖異常、心律失常，甚至暈厥或猝死。

4.耳毒性：老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴，前庭功能亦可受損。

5.血栓性靜脈炎：iv其乳糖酸鹽常見。

五、主要藥品

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