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考點一：解熱鎮(zhèn)痛藥

1.水楊酸類

阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑，通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

阿司匹林又名乙酰水楊酸;結構中存在酯鍵能緩慢水解，水解后水楊酸氧化變色。

弱酸性藥物，在胃中易于吸收;臨床上用于預防血栓形成，治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛。

2.乙酰苯胺類--對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

易水解，生成對氨基酚;主要在肝臟代謝，少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚。正常情況下可與肝內(nèi)谷胱甘肽結合而解毒;若過量谷胱甘肽被耗盡，應用N-乙酰半胱氨酸可用解毒。

用于治療發(fā)熱疼痛等，但無抗感染抗風濕作用。

考點二：天然生物堿類

鹽酸嗎啡

結構中有5個手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R)，故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。

結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

①嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡;阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

②嗎啡為μ受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

③臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

嗎啡的構效關系：①17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。②修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強。

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