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考點一：喹諾酮類抗菌藥

1.喹諾酮類抗菌藥的作用機制

喹諾酮類抗菌藥在細胞體外能夠選擇性地抑制DNA合成中起作用的兩種酶：拓撲異構酶Ⅱ(又稱為DNA促旋酶)和Ⅳ，從而干擾細胞DNA的復制、轉錄和修復重組，使細菌無法傳代從而被抑制。

2.喹諾酮類抗菌藥的構效關系

(1)吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因。其中3位-COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分。

(2)B環(huán)可作較大改變，可以是駢合的苯環(huán)(X=CH，Y=CH)、吡啶環(huán)(X=N，Y=CH)和嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等。

(3)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，此部分結構與抗菌強度相關。

(4)5位可以引入氨基，雖對活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。

(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加對DNA促旋酶的親和性，改善對細胞的通透性。

(6)7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌的活性均增加，但也增加了對中樞的作用。

(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán)，可使活性增加。

考點二：水溶性維生素

維生素是一類參與機體多種代謝過程所必需的微量有機物。按溶解度分類：水溶性維生素和脂溶性維生素。

常用的水溶性維生素：維生素B類(B1，B2，B6，B12等)、煙酸等

脂溶性維生素：維生素A、D、E、K

1.維生素B1：又名鹽酸硫胺，由一個含硫的噻唑環(huán)和一個含氨基的嘧啶環(huán)組成。本品在臨床上要避免與堿性藥物配伍使用。臨床上用于治療腳氣病和促進消化功能。

2.維生素B2(核黃素)：本品對光極不穩(wěn)定，易分解。本品臨床上用于治療因缺乏維生素B2而引起的各種黏膜及皮膚炎癥等。

3.維生素B6：又名吡哆辛、吡哆醇。本品臨床上用于治療妊娠嘔吐、脂溢性皮炎和糙皮病等

4.維生素C(抗壞血酸)：本品水溶液久置色漸變微黃，是由于易被空氣中的氧氧化所致。本品臨床上用于防治壞血病，預防冠心病，大量靜脈注射用于治療克山病。

5.維生素B12臨床上主要用于治療惡性貧血;

6.維生素B4用于防治白細胞減少癥，尤其適用于治療腫瘤化療或放療引起的白細胞減少癥;

7.葉酸主要用于治療各種巨幼細胞貧血;

8.蘆丁主要用于治療高血壓腦病和視網膜出血等癥。

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