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初級藥師高頻考點：天然青霉素

天然青霉素中青霉素G抗菌作用強，用于各種球菌和革蘭陽性菌感染的治療，但也存在較大缺點，主要是化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定。

β-內(nèi)酰胺環(huán)是這類化合物結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定的部分，在酸、堿或β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞而失去抗菌活性。

天然青霉素存在如下特點：

(1)不耐酸和堿：青霉素G不能口服，需肌內(nèi)注射。青霉素G鈉或鉀的水溶液顯堿性，室溫條件下很快被破壞，因此必須制成粉針，用時現(xiàn)配。

(2)不耐酶：金黃色葡萄球菌或其他一些細菌產(chǎn)生一種叫β-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì)，能使β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)降解，失去抗菌活性。

(3)抗菌譜窄：青霉素G只對革蘭陽性菌及少數(shù)革蘭陰性菌效果好，對大多數(shù)陰性菌則無效。

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