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考點(diǎn)：膽堿受體拮抗劑

膽堿受體拮抗劑分類

M受體拮抗劑和N受體拮抗劑，也稱為抗膽堿藥。

M受體拮抗劑：松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品為代表，主要用作解痙藥和散瞳藥。

(一)M膽堿受體拮抗劑

1.M膽堿受體拮抗劑的類型

包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿，有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

2.茄科生物堿類中樞作用排序：東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿

3.M膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物

硫酸阿托品--外消旋體

分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解

①阿托品能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;

②可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;

③有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;

④還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。

哌侖西平--選擇性M膽堿受體拮抗劑

治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌(治療胃和十二指腸潰瘍)，而對(duì)胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小

難透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小

(二)N1、N2膽堿受體拮抗劑

1.N1、N2膽堿受體拮抗劑的作用

①N1膽堿受體阻斷劑，常被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑

②N2膽堿受體阻斷劑，常被稱為神經(jīng)肌肉阻斷劑

神經(jīng)節(jié)阻斷劑阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞，臨床上用作降壓藥。

神經(jīng)肌肉阻斷劑，又稱骨骼肌松弛藥，簡(jiǎn)稱肌松藥;臨床上用作輔助麻醉。

2.N2膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物

泮庫(kù)溴銨

具有雄甾烷母核，無(wú)雄激素樣作用。

富含手性碳原子，水溶液呈右旋。

本品結(jié)構(gòu)中季銨鹽的β位有吸電子基團(tuán)乙酰氧基取代，對(duì)熱不穩(wěn)定，易于發(fā)生Hoffmann消除反應(yīng)(河畔)。

用于外科手術(shù)時(shí)使肌肉松弛。

氯化琥珀膽堿

結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。

二元羧酸酯，水解時(shí)分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

起效快，持續(xù)時(shí)間短，易于控制。

臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。

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