2020初級(jí)藥士高頻考點(diǎn)(氨基糖苷類抗菌藥)
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初級(jí)藥士高頻考點(diǎn):氨基糖苷類抗菌藥
1.抗菌機(jī)制:干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程(起始、延伸、終止);屬靜止期殺菌劑;有明顯PAE(抗生素后效應(yīng))。
2.耐藥性:易產(chǎn)生,同類藥物之間有交叉過(guò)敏;細(xì)菌產(chǎn)生修飾或滅活氨基糖苷類抗生素的修飾酶或鈍化酶。
3抗菌譜:抗菌譜廣,對(duì)需氧G-菌,某些G+有殺菌作用,特別是對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物,如銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等有較好抗菌活性,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等有較好抗菌活性;部分藥物有抗結(jié)核桿菌(鏈霉素)作用,但對(duì)厭氧菌無(wú)效
4.作用特點(diǎn):①濃度依賴性,濃度越高,殺菌速率愈快、時(shí)程愈長(zhǎng);②具有較長(zhǎng)時(shí)間的抗生素后效應(yīng)和初次接觸效應(yīng);③在堿性環(huán)境中,抗菌活性增強(qiáng)。
5.臨床應(yīng)用:①需氧G-桿菌致全身感染;②嚴(yán)重感染合用廣譜半合成青霉、第三代頭孢菌素、喹諾酮類;③結(jié)核病可選用鏈霉素;④非典型分枝桿菌感染主要選用阿米卡星。
6.不良反應(yīng)
(1)耳毒性
①損害前庭神經(jīng)功能:眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào)等;其發(fā)生率依次為:新霉素 >卡那霉素>鏈霉素>西索米星≥慶大霉素≥妥布霉素>奈替米星
②損害耳蝸神經(jīng):耳鳴、聽力減退、耳聾;其發(fā)生率依次為:新霉素 >卡那霉素>阿米卡星>西索米星 >慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素
孕婦禁用,避免與有耳毒性的高效利尿藥合用。
(2)腎毒性:新霉素>卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素
避免合用增加腎毒性藥物。第一代頭孢類、萬(wàn)古霉素、多黏菌素、兩性霉素B。
(3)神經(jīng)肌肉阻滯作用:阻滯Ca2+引發(fā)的ACh釋放,阻斷神經(jīng)肌肉接頭處傳遞→心肌抑制,血壓下降,肢體癱瘓,呼吸衰竭,可用葡萄糖酸鈣、新斯的明對(duì)抗。
(4)過(guò)敏反應(yīng)
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